Aspirino metabolizmas žmonėms šiek tiek skiriasi dėl vieno ar daugiau veiksnių, kurie gali sulėtinti absorbciją arba sumažinti veiksmingumą. Aspirinas yra pagamintas iš acetilsalicilo rūgšties (ASA) ir nedidelio kiekio esterių ir eterių, kurie yra antriniai metabolitai, padedantys organizmo audiniams ir organams pasisavinti. Aspirino veiksmingumas skiriasi priklausomai nuo dozės ir bendros paciento sveikatos bei ligos istorijos. Pavyzdžiui, didelis cholesterolio kiekis vyresnio amžiaus pacientams šiek tiek riboja aspirino veiksmingumą.
Kad aspirinas būtų veiksmingiausias, skrandžio turinio pH rūgštingumas turi būti nuo 2.15 iki 4.10. Išgėrus aspirino, jis pradeda tirpti, kai patenka į skrandžio skysčius. Aspirino metabolizmo pusinės eliminacijos ciklas prasideda skrandyje maždaug 10 minučių po nurijimo. Iki 25 minučių aspirino kiekis kraujyje sumažės iki 50% to lygio, kurį jis pasiekia prasidėjus medžiagų apykaitai. Per šias 15 minučių aspirinas pateks į plonąją žarną, kad kraujas greičiau pasisavintų ir pasiskirstytų visuose kūno audiniuose ir organuose, kad pradėtų veikti.
Pasibaigus savo laikui skrandyje, ASR virsta salicilo rūgštimi dėl skrandžio gleivinės ir fermento, vadinamo aspirino esteraze (AE), sąveikos. Kai kuriuose tyrimuose buvo nustatyta, kad AE esterazės aktyvumą veikia didesnis nei įprastas gliukozės ir riebalų rūgščių kiekis kraujyje aspirino metabolizmo metu. Aspirino metabolizmas plonojoje žarnoje pagreitėja, kad jis paskirstytų organus ir audinius visame kūne; tačiau atrodo, kad kepenys yra pagrindinis tolesnio metabolizmo akcentas. Iki 80% aspirino metabolizmo vyksta kepenyse, kur vyksta greiti cheminiai pokyčiai kartu su kepenų rūgštimis ir hepatocitais. Aspirinas pradeda trukdyti prostaglandinams visame kūne, kad sumažintų skausmo jautrumą ir sumažintų kraujo trombocitų lipnumą, dėl kurio gali susidaryti krešuliai.
Pasibaigus aspirino metabolizmui, salicilo rūgštis pasiskirsto už kraujo plazmos į skysčius visame kūne. Kai kurie keliauja susimaišyti su sinoviniais skysčiais, kurie amortizuoja kremzles ir kaulus sąnariuose. Sąnariuose aspirinas nukreiptas į prostaglandinus, kad sumažintų uždegimus ir skausmą. Jo taip pat galima rasti seilėse ir stuburo skysčiuose, taip pat pagrindiniuose inkstų, plaučių ir širdies organuose. Kadangi aspirinas lengvai prasiskverbia per placentos barjerus ir jo gali būti motinos piene, nėščios ir krūtimi maitinančios moterys prieš vartodamos aspiriną turėtų pasitarti su sveikatos priežiūros specialistu.
Aspirinas visiškai pašalinamas iš organizmo per inkstus per 48 valandas. Išsiskyrimo greitis labai skiriasi dėl skirtingo pH lygio visame kūne. Sveikatos būklės, tokios kaip diabetas, skrandžio opos ir didelis cholesterolio kiekis, trukdo arba lėtina aspirino veiksmingumą bet kokio amžiaus žmonėms. Vyresnio amžiaus žmonėms, ypač silpniems žmonėms ir tiems, kuriems anksčiau buvo širdies sutrikimų, taip pat bus didelis medžiagų apykaitos, veiksmingumo ir išskyrimo greitis.