Paprastai kalbant, pagrindinis anastrozolo vartojimas vyrams yra estrogeno, pagrindinių moteriškų lytinių hormonų, gamybai slopinti. Šis vaistas dažnai skiriamas kaip hormoninis gydymas moterims, sergančioms krūties vėžiu po menopauzės, tačiau retais atvejais, kai krūties vėžiu serga vyras, anastrozolas taip pat gali būti gydymo būdas. Anastrozolą taip pat dažnai vartoja kultūristai, norintys išlaikyti vyrišką ir raumeningą kūno sudėjimą, ypač tiems, kurie gali vartoti steroidus. Anastrozolas taip pat gali būti gydymo dalis vyrams, sergantiems prostatos vėžiu.
Estrogeno, ypač hormono estradiolio, slopinimas dažnai yra būtinas vyrams, turintiems hormonų sutrikimų. Padidėjęs moteriškojo hormono kiekis vyrams gali pasireikšti ginekomastija arba krūtų augimu vyrams ir hipogonadizmu arba sumažėjusia sėklidžių funkcija. Blogesniais atvejais per didelis estrogenų kiekis gali padidinti vyrų riziką susirgti prostatos vėžiu ir širdies ir kraujagyslių ligomis. Anastrozolo skyrimas vyrams tokiomis situacijomis parodė reikšmingą estradiolio koncentracijos sumažėjimą, taigi ir simptomų bei rizikos sumažėjimą.
Estrogenų slopinimas taip pat yra svarbus veiksnys gydant krūties vėžį, nes tyrimai parodė, kad krūties vėžio ląstelės iš tikrųjų minta estrogenu, kad daugintųsi ir pablogintų vėžį. Anastrozolas neleidžia hormonui androgenui, vyriškam lytiniam hormonui, virsti estrogenu, todėl organizme sumažėja estrogeno kiekis. Anastrozolas vyrams dažniausiai yra įprastas krūties vėžiu sergančių vyrų gydymo būdas, nes tiek moterų, tiek vyrų krūties vėžio tipai yra patologiškai panašūs.
Kitas anastrozolo panaudojimo būdas vyrams yra stipraus ir stambaus kūno sudėjimo palaikymas tarp kultūristų, ypač tų, kurie vartoja anabolinius steroidus. Viena steroidų funkcijų yra ta, kad jie imituoja natūraliai susidarančio testosterono veiksmus, todėl padidėja baltymų kiekis, didėja raumenų masė ir pagerėja jėga. Ironiška, kad per didelis testosterono ir į testosteroną panašių vaistų kiekis duoda organizmui signalą paversti vyriškus hormonus estradioliu, o tai gali sukelti moteriškų savybių, tokių kaip krūtys ir riebalų susilaikymas, vystymąsi. Kultūristai priešinasi šiai hormono konversijai vartodami anastrozolą, tačiau vartojimas dažnai netinkamai elgiamasi ir gali sukelti daugiau neigiamų padarinių.
Taip pat pastebėta, kad hormonai padidina prostatos vėžio atvejų skaičių, ypač vyresnio amžiaus pacientams arba tiems, kuriems liga yra pažengusi. Siekiant užkirsti kelią vėžio plitimui, pacientams dažnai skiriami vaistai, mažinantys testosterono kiekį, tačiau kai kurie tyrimai parodė, kad estrogenai taip pat gali padidinti prostatą ir skatinti vėžio augimą. Gydytojai skiria anastrozolą, kad išlaikytų žemą estrogenų kiekį, ypač dėl to, kad vyresnio amžiaus vyrams padaugėja estrogenų.