Dažniausias orlistato šalutinis poveikis yra susijęs su žarnyno sistema. Orlistatas sukelia žmogaus žarnyno judesių padidėjimą ir nekontroliuojamą tuštinimąsi. Kitas dažnas orlistato šalutinis poveikis yra riebios arba riebios išmatos, laisvos išmatos ir riebios dėmės ant apatinių drabužių. Be to, žmogus taip pat gali patirti pilvo ir tiesiosios žarnos skausmą. Šie dažni šalutiniai poveikiai iš tikrųjų yra normalios reakcijos į orlistatą ir yra požymiai, kad vaistas veikia tinkamai.
Gali pasireikšti sunkūs orlistato šalutiniai poveikiai, o jei jie pasireiškia, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją; Sunkaus šalutinio poveikio pavyzdžiai yra sunki alerginė reakcija, viduriavimas ir apetito praradimas, be pykinimo, didelio nuovargio ir vėmimo. Alerginės reakcijos simptomai yra pasunkėjęs kvėpavimas, dilgėlinė ir veido bei gerklės patinimas. Kepenų nepakankamumas ir pankreatitas yra dvi sąlygos, kurios gali atsirasti dėl orlistato. Šių sveikatos sutrikimų požymiai gali sutapti su kai kuriais šalutiniais orlistato poveikiais, pvz., apetito praradimu dėl kepenų nepakankamumo ir pykinimo ar vėmimo dėl pankreatito. Kiti kepenų nepakankamumo požymiai yra tamsus šlapimas, šviesios išmatos ir gelta, o papildomi pankreatito požymiai yra dažnas širdies plakimas ir viršutinės pilvo dalies skausmas.
Pats orlistatas yra lipazės inhibitorius, kuris blokuoja riebalų pasisavinimą organizme. Kadangi organizmas neįsisavina tiek riebalų, kiek įprastai, riebalai iš organizmo pasišalina per atliekas, atpalaiduoja išmatas ir daro jas riebias. Dėl to tuštinimasis tampa mažiau nuspėjamas. Kai kuriems žmonėms orlistato šalutinis poveikis išnyks po kelių gydymo savaičių, o kitiems šalutinis poveikis pasireikš tol, kol jie vartoja vaistus. Apskritai, kuo daugiau riebaus maisto, tuo daugiau atsiranda šalutinių poveikių, todėl orlistatą vartojantis žmogus neturėtų pasilepinti pernelyg riebiu maistu.
Orlistato paskirtis – padėti numesti svorio. Galimas ir receptinis, ir nereceptinis orlistatas, vartojamas kartu su nekaloringa, mažai riebalų turinčia dieta, taip pat su mankšta. Nereceptinėje formoje yra mažesnės dozės nei receptinėje formoje, todėl ji sukelia mažiau šalutinių poveikių. Nereceptinis orlistatas nėra skirtas 18 metų ir jaunesniems žmonėms, o receptinis orlistatas neskirtas 12–18 metų amžiaus žmonėms. Gydytojas gali skirti orlistato antsvorį turintiems žmonėms, turintiems tam tikrų ligų, tokių kaip diabetas, aukštas kraujospūdis ir didelis cholesterolio kiekis.