Kai kurie anticholinerginiai vaistai yra natūralūs augaliniai dariniai, o kiti yra pusiau sintetiniai arba sintetiniai preparatai. Tam tikri šiai kategorijai priklausantys vaistai yra skirti sisteminiam atsakui sukelti, o kiti – tam tikros kūno sistemos ar organo funkcijai kontroliuoti. Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai dažnai skiria anticholinerginius vaistus dėl jų antispazminių ar sekreciją mažinančių savybių.
Anticholinerginiai vaistai jungiasi prie muskarino ir nikotino nervinių receptorių visame kūne. Šis veiksmas blokuoja prieigą prie neuromediatoriaus acetilcholino, slopina cheminės medžiagos aktyvumą centrinėje nervų sistemoje, skeleto ir kraujagyslių raumenų audiniuose bei vidaus organuose. Anticholinerginiai vaistai taip pat veikia šalinimo liaukinį audinį. Nors cholinerginius blokuojančius vaistus galima sukurti tam, kad veiktų konkretų organą, jie dažnai turi sisteminį poveikį dėl daugybės prisirišančių receptorių.
Gydytojai gali skirti anticholinerginių vaistų, kad sukeltų tam tikrą poveikį centrinei nervų sistemai. Pavyzdžiui, biperideno hidrochloridas skiriamas siekiant sumažinti periferinių raumenų spazmą ar rigidiškumą, dažnai susijusį su Parkinsono liga. Didesnės anticholinerginių vaistų dozės gali sukelti trūkčiojimą, drebėjimą ir fizinio koordinavimo trūkumą bei mieguistumą. Skopolaminas sumažina vestibulinio nervo impulsus į smegenis, kurie signalizuoja apie pykinimą ir vėmimą, ir kartais naudojamas prieš operaciją, siekiant panaikinti anestezijos poveikį.
Oftalmologai dažnai naudoja tropikamidą, kuris laikinai paralyžiuoja rainelės sfinkterį ir ciliarinį raumenį, plečia vyzdį. Kol vaisto poveikis neišnyks, pacientai taip pat gali patirti neryškų matymą dėl sumažėjusio gebėjimo normaliai prisitaikyti. Pacientai, kuriems diagnozuotos lėtinės obstrukcinės plaučių ligos, tokios kaip astma, bronchitas ar emfizema, dažnai naudoja inhaliatorius, kurių sudėtyje yra anticholinerginių vaistų. Pavyzdžiui, ipratropio bromidas atpalaiduoja ir išplečia plaučių bronchioles, tuo pačiu sumažindamas obstrukcinės sekrecijos kiekį.
Diciklominas ir dicikloverinas atpalaiduoja lygiuosius virškinamojo trakto raumenis, kartu mažina žarnyno ir skrandžio sekreciją. Gydytojai gali naudoti šiuos anticholinerginius vaistus simptominiam skausmingų spazmų, susijusių su dirgliosios žarnos sindromu, palengvinimui. Vaistai taip pat mažina žarnyno peristaltiką ir gali sukelti vidurių užkietėjimą. Pacientai, kenčiantys nuo šlapimo pūslės nelaikymo, gali vartoti oksibutinino chlorido, kuris malšina šlapimo pūslės spazmus, atpalaiduodamas lygiuosius raumenis, bet taip pat padidina sfinkterio susiaurėjimą.
Anticholinerginiai vaistai gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį, bet taip pat gali padidinti dažnį vartojant didesnes dozes. Vaistai paprastai slopina acetilcholino poveikį širdžiai, tačiau tai darydami taip pat blokuoja impulsus iš makšties nervo į sinoatrialinius ir atrioventrikulinius širdies stimuliatoriaus mazgus, todėl padažnėja širdies susitraukimų dažnis. Kardiologai gali naudoti atropiną bradikardijos ar sinusinio mazgo disfunkcijos atvejais. Kariuomenė taip pat naudoja atropiną, kad neutralizuotų cheminių nervus paralyžiuojančių medžiagų poveikį.