Sušvirkščiamas į raumenis arba į veną, gydytojai paprastai naudoja fosfenitoiną ligoninės aplinkoje trumpalaikiam generalizuotų traukulių ir traukulių gydymui. Chirurgai taip pat gali skirti vaistus, kad išvengtų arba sustabdytų traukulius neurochirurgijos metu. Fosfenitoino natrio druska, laikoma provaistu arba cheminiu pirmtaku, reikalauja medžiagų apykaitos procesų, kurie natūraliai vyksta organizme, kad jis virstų fenitoinu. Epilepsijos priepuolių gydymas paprastai nerekomenduojamas žmonėms, kurių inkstų ar kepenų veikla sutrikusi, nes pacientai gali patirti toksinį poveikį arba pažeisti organus.
Po medžiagų apykaitos proceso, kurio metu fosfenitoinas paverčiamas fenitoinu, iki 99 procentų vaistų jungiasi su plazmos baltymu – albuminu. Suleidus į veną, visiškas konversija įvyksta maždaug per dvi valandas, o po injekcijos į raumenis konversija gali užtrukti iki keturių valandų. Fosfenitoino veikimas ir poveikis paprastai imituoja geriamojo fenitoino farmakologiją.
Pavartotas fosfenitoinas veikia kaip natrio kanalų blokatorius nervinių ląstelių paviršiuje. Kai šie kanalai lieka atviri per ilgai, per daug natrio jonų praeina, sukeldami greitą stimuliuojančių neurotransmiterių srautą. Jie savo ruožtu leidžia per dideliam kalcio kiekiui patekti į ląsteles, sukeldami toksinį poveikį, kuris sukelia traukulius ir traukulius. Apribodamas natrio jonų prieigą, fosfenitoinas apsaugo nuo cheminių grandininių reakcijų, prisidedančių prie ląstelių hiperstimuliacijos ir žalos dėl galimų toksinių sąlygų. Vaisto poveikis, susijęs su jonų reguliavimu, gali kelti pavojų pacientams, sergantiems tam tikromis širdies ligomis.
Fosfenitoinas paprastai susilpnina laidumo sistemą širdies prieširdžiuose ir skilveliuose, pablogina simptomus pacientams, kuriems diagnozuota širdies liga, ir prisideda prie galimos gyvybei pavojingos būklės. Sušvirkštus į veną pakankamai didelėmis dozėmis, vaistas taip pat sukelia hipotenziją. Kadangi vaisto metabolizmas vyksta kepenyse, asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti gelta, padidėti organai ir padidėti limfmazgiai. Pacientai taip pat gali patirti anemiją, nes vaistas mažina raudonųjų ir baltųjų kraujo kūnelių, taip pat trombocitų, skaičių.
Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai gali reikalauti periodinių kraujo tyrimų, kad galėtų stebėti ląstelių skaičių, tačiau pacientai turi pranešti apie bet kokius neįprastų mėlynių ar kraujavimo požymius. Fosforas yra fosfenitoino metabolizmo metu susidarantis šalutinis produktas, keliantis pavojų pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Dažnas nepageidaujamas poveikis, susijęs su vaistu, yra injekcijos vietos reakcijos dėl didelio vaisto šarmingumo. Galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas ir galimas vėmimas taip pat yra tipiškos reakcijos. Pavartoję asmenys turi būti atsargūs stovėdami ar vaikščiodami, nes vaistas gali sutrikdyti fizinę koordinaciją.