Transderminis buprenorfinas yra narkotinis vaistas, vartojamas per laiku atpalaiduojamą vietinį pleistrą. Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai skiria buprenorfiną pacientams, kenčiantiems nuo vidutinio sunkumo iki stipraus lėtinio skausmo. Buprenorfinas yra pusiau sintetinis opiatas, turintis didelį priklausomybės potencialą, taip pat šalutinis poveikis, panašus į tuos, kurie susiję su kitais narkotiniais analgetikais. Stiprus buprenorfino gebėjimas prisijungti prie daugelio skirtingų opiatų receptorių sukelia sunkumų bandant pakeisti opiatų antagonistų, kurių sudėtyje yra naloksono, poveikį.
Laboratorijos sukuria buprenorfiną, naudodamos alkaloidą iš Papaver somniferum, paprastai žinomą kaip opiumo aguonas. Vaistas yra chemiškai panašus į kodeiną ir morfiną, tačiau manoma, kad jis yra 20–40% stipresnis už morfijų. Tyrimai rodo, kad transderminis buprenorfinas veikia kaip dalinis smegenų delta, mu ir ORL1 receptorių agonistas.
Vaistas stimuliuoja šiuos receptorius, kurie yra atsakingi už daugybę centrinės nervų sistemos ir hormoninių reakcijų, įskaitant apetito reguliavimą, endorfinų išsiskyrimą, skrandžio motoriką ir nuotaiką. Šie centrai taip pat lemia narkotikų toleranciją ir fizinę priklausomybę. Buprenorfinas taip pat veikia kaip antagonistas, blokuodamas kappa receptorius. Be natūralios skausmo kontrolės, šis receptorius reguliuoja skysčių pašalinimą per inkstus ir reguliuoja sąmonės lygį.
Gamintojai transderminį buprenorfiną gamina specialiai sluoksniuotais pleistrais, kurių dozės yra 5, 10 arba 20 mikrogramų per valandą. Paprastai pacientai pleistrą klijuoja ant švarios, be plaukų odos. Viršutinė nugaros dalis, viršutinė krūtinės dalis, viršutinė išorinė žastų dalis ir krūtinės šonai yra rekomenduojamos klijavimo vietos, o pacientas paprastai gali nešioti pleistrą iki septynių dienų prieš jį pakeisdamas. Transderminis buprenorfinas Europoje taip pat parduodamas kaip trijų dienų pleistras.
Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai paprastai skiria transderminį buprenorfiną lėtiniam skausmui, susijusiam su vėžiu, osteoartritu ir neuropatija, gydyti. Laboratorijos taip pat gamina buprenorfino tirpalą, skirtą injekcijoms į raumenis arba į veną. Be analgetikų vartojimo, vaistas pasirodė esąs veiksmingas kaip opiatų detoksikuojanti priemonė. Buprenorfinas ir naloksonas yra sujungti į poliežuvinę tabletę priklausomybei nuo opiatų gydyti.
Dažnas buprenorfino šalutinis poveikis yra odos dirginimas, susijęs su klijais ant transderminio pleistro. Instrukcijose rekomenduojama, kad pacientai reguliariai keistų vartojimo vietas, nekartotų tepimo į tą pačią vietą mažiausiai 21 dieną. Kitos dažnos reakcijos yra pykinimas, vėmimas ir galvos svaigimas, kartu su galvos skausmu. Kai pleistras arba vieta, ant kurios užklijuotas pleistras, kaista, padidina vaistų išsiskyrimą ir taip pat padidina kraujagyslių cirkuliaciją. Dėl šių kombinuotų veiksmų atsiranda buprenorfino perdozavimo galimybė.
Pacientams, nešiojantiems buprenorfino pleistrą, taip pat gali pasireikšti vidurių užkietėjimas, skysčių susilaikymas ir hipotenzija. Rimti centrinės nervų sistemos atsakai apima kvėpavimo slopinimą, sedaciją ir sprendimo pokyčius. Buprenorfinas sustiprina alkoholio ir nereceptinių ar receptinių vaistų, kurie veikia kaip centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai, poveikį.