Karbapenemai yra labai galinga beta laktaminių antibiotikų klasė, kurios struktūra yra susijusi su penicilinais. Jie yra plataus veikimo spektro antibiotikai ir veikia prieš gramneigiamas, gramteigiamas bakterijas ir tas, kurios auga be deguonies. Šie vaistai paprastai naudojami užsikrėtus kelių tipų bakterijomis arba kai invazinės bakterijos yra atsparios kitų tipų antibiotikams. Yra bakterijų padermių, kurios sukūrė atsparumo karbapenemams geną, o tai kelia nerimą medikų bendruomenei, baiminantis pasaulinio superbakterio.
Visi beta laktaminiai antibiotikai turi žiedinę struktūrą, sudarytą iš trijų anglies atomų ir vieno azoto atomo. Jie trukdo bakterijų ląstelių sienelių sintezei, trukdydami svarbiam sintezės etapui. Šie junginiai blokuoja penicilinus surišančius baltymus (PBP). Dėl to bakterijų ląstelių sienelės tarpiniai produktai atsilaisvina. Jis apgauna ląstelę, kad gamintų fermentus, kurie ardo jos pačios ląstelės sienelę ir žudo organizmą.
Daugelis bakterijų gamina fermentus, kurie skaido beta laktaminius antibiotikus. Tokie fermentai yra žinomi kaip beta laktamazės. Įprasta šio tipo antibiotikai skirti kartu su beta laktamazės inhibitoriumi, todėl bakterijos negali suardyti antibiotiko. Vartojant karbapenemus, beta laktamazės inhibitorius yra cilastatinas.
Klinikinėje praktikoje naudojami įvairūs karbapenemai. Pirmasis naudojamas junginys buvo imipenemas, kuris paprastai skiriamas kartu su cilastatinu. Vėlesnių tipų inhibitorių su šiuo beta laktamazės inhibitoriumi vartoti nereikia. Šie junginiai skiriasi, su kokiu PBP jie jungiasi, o tai suteikia tam tikrą selektyvumą skirtingų tipų organizmams. Pavyzdžiui, tie, kurie slopina PBP3, yra specifiniai oportunistiniam patogenui Pseudomonas aeruginosa.
Karbapenemai yra galingiausi žinomi antibiotikai, nes jie gali apriboti įvairias bakterines infekcijas. Paprastai jie išsaugomi naudoti kaip paskutinė priemonė, kad nebūtų skatinamas atsparumas jiems. Tokie antibiotikai ligoninėse paprastai leidžiami į veną.
Šios klasės antibiotikai gali sunaikinti daugumą bakterijų, gaminančių beta laktamazės inhibitorius, nes jos struktūra šiek tiek skiriasi nuo kitų beta laktaminių antibiotikų klasių. Tačiau atsirado naujų žarnyno bakterijų padermių, kurios turi atsparumo geną, leidžiantį joms skaidyti karbapenemų beta laktamazę. Enterinės bakterijos yra gramneigiamos bakterijos, tokios kaip Escherichia coli. Naujasis atsparumo genas žinomas kaip NDM-1. Tai beta laktamazė, kurios kofaktorius yra metalo jonas ir pirmą kartą buvo išskirta Naujajame Delyje, Indijoje. Taigi pavadinimas reiškia Naujojo Delio metalo beta-laktamazę.
Nemažai pacientų Jungtinėje Karalystėje buvo hospitalizuoti dėl bakterijų padermių, turinčių šį atsparumo geną. Kai kurie mirė. Dauguma jų buvo Indijos subkontinente, daugiausia dėl kosmetinės chirurgijos. Kiti liga užsikrėtė nuo kitų ligoninėje gulinčių pacientų. Infekcijos taip pat pasitaikė JAV, Kanadoje ir keliose kitose šalyse.
Nėra kitos antibiotikų klasės, kuri galėtų pakeisti karbapenemus. NDM-1 genas gali būti perduodamas tarp skirtingų tipų bakterijų. Jei jis atsidurtų visiems antibiotikams atsparioje padermėje ir lengvai plinta tarp pacientų, tai būtų rimta grėsmė žmonių sveikatai.