Kas yra Mibefradilis?

Mibefradilis buvo vaistas, kuris kadaise buvo patvirtintas krūtinės anginos ir hipertenzijos gydymui. Vaistas nebepasiekiamas dėl rimtos vaistų sąveikos įrodymų. Pasaulinė sveikatos priežiūros įmonė, Šveicarijoje įsikūrusi F. Hoffmann–La Roche Ltd., gamino ir pardavinėjo vaistą su prekės ženklu Posicor.
Mibefradilis yra klasifikuojamas kaip kalcio kanalų blokatorius. Tai reiškia, kad jis eina per kūno membraninius kanalus, specialiai sukurtus kalciui, tiksliau, kalcio T ir L kanalus, ir sulėtina šio cheminio elemento judėjimą. Tai sumažina kalcio kiekį kraujagyslėse, o tai padeda jas atpalaiduoti ir aprūpinti širdį deguonies turtingu krauju.

Šis procesas labai padeda apsisaugoti nuo krūtinės anginos, ty krūtinės skausmo, atsirandančio, kai širdis negauna pakankamai deguonies. Krūtinės angina kildinama iš graikiško žodžio anknone, reiškiančio smaugimą, o pectoris yra susijęs su lotynišku žodžiu krūtinė, pectus. Angina laikoma miokardo infarkto arba širdies priepuolio įžanga. Todėl daugiau deguonies tiekiant širdies raumenims, organo krūvis labai sumažėja.

Žmonės taip pat vartojo mibefradilį hipertenzijai, kuriai būdingas aukštas kraujospūdis, gydyti. Kaip ir krūtinės angina, hipertenzija yra vienas iš širdies priepuolio rizikos veiksnių. Tačiau vaistai buvo naudojami aukštam kraujospūdžiui kontroliuoti, o ne jį gydyti.
Per savo gamybos laikotarpį Roche paprastai gamino ir parduodavo mibefradilį 50 arba 100 miligramų tabletėse. Vaistas buvo skirtas vartoti per burną, rekomenduojama dozė yra 50 mg vieną kartą per parą. Dažniausias mibefradilio šalutinis poveikis buvo pilvo skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis, nosies užgulimas, pykinimas ir kojų patinimas. Sunkesni požymiai, kurie buvo retesni, buvo kvėpavimo pasunkėjimas, alpimo priepuoliai, odos bėrimai ir sulėtėjęs širdies plakimas.

1997 m. rugpjūčio mėn. Jungtinių Valstijų maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino mibefradilį. Jis įtrauktas į vidutinės nėštumo kategorijos C kategoriją savo klasifikavimo sistemoje pagal vaistų keliamos žalos nėštumui lygį. Tyrimai su gyvūnais, kurių metu buvo skiriama 39 mm mibefradilio, parodė, kad vaistas buvo susijęs su daugybe defektų, tokių kaip užsitęsęs nėštumas, sunkus gimdymas, negyvagimiai ir skeleto anomalijos. Nepaisant pirmiau minėtos rizikos, FDA kai kuriais atvejais nurodė vaisto naudą kaip svarbiausią veiksnį. Tačiau Roche 8 m. birželio 1998 d. savanoriškai išėmė mibefradilį iš farmacijos rinkos, nurodydama potencialiai pavojingą vaistų sąveiką su 25 vaistais.