Kas yra Leupeptin?

Leupeptinas yra proteazės inhibitorius, kurį natūraliai gamina kai kurios dirvožemio bakterijos Streptomyces rūšys ir todėl slopina baltymų skilimą. Skirtingai nuo daugelio sintetinių proteazės inhibitorių, jis yra labai mažai toksiškas žmonėms. Šis junginys buvo įrodytas atliekant tyrimus su gyvūnų modeliais, siekiant apsaugoti ausies plaukų ląsteles nuo didelio triukšmo ir tam tikrų antibiotikų žūties, o tai savo ruožtu apsaugo nuo klausos praradimo. Leupeptinas plačiai naudojamas pirmoje baltymų valymo dalyje, kad audinyje esančios proteazės nesuardytų dominančio baltymo.

Šis natūralus produktas yra mažas peptidas, molekulė, sudaryta iš trijų susietų aminorūgščių, kuri turi keletą neįprastų savybių. Junginio amino grupė turi acetilo-CH3CH2 grupę. Be to, karboksi grupė chemiškai skiriasi nuo daugelio peptidų ir baltymų, nes joje yra aldehido grupė, o ne karbonilo dalis.

Proteazės skirstomos į keletą klasių. Pirmas esminis skirtumas yra tas, ar jie suskyla molekulės viduryje, kaip endopeptidazės, ar jie nugraužia molekulių galus, kaip egzopeptidazės. Leupeptinas slopina proteazes, turinčias endopeptidazės aktyvumą. Taip pat yra papildomų klasifikacijų, pagrįstų aktyviosios vietos struktūra, pvz., cisteino ir serino proteazės. Šis proteazės inhibitorius apsaugo nuo kai kurių šių fermentų tipų, tokių kaip tripsinas ir proteinazės K, aktyvumui, o kartu su kitais, pvz., chimotripsinais, yra neveiksmingas.

Dėl plataus leupeptino proteazės slopinimo jis yra labai naudingas junginys biocheminiuose tyrimuose ir didelio masto baltymų gamyboje. Paprastai, kai pradedama izoliuoti baltymą iš biologinio šaltinio, suardant audinį išsiskiria daug proteazių, kurios gali pradėti skaidyti dominantį baltymą. Biochemikai paprastai įtraukia proteazės inhibitorių kokteilį, kad išvengtų baltymo sunaikinimo. Dėl savo stiprumo, aktyvumo įvairioms proteazėms ir mažo toksiškumo leupeptinas dažnai yra tokių mišinių sudedamoji dalis.

Ausų plaukelius gali sunaikinti ilgalaikis triukšmas, didesnis nei 80 decibelų, meningitas, ausų infekcijos, tam tikri antibiotikai ir vaistai nuo vėžio, senėjimas ir paveldimumas. Tyrimai su gyvūnų modeliais parodė, kad leupeptinas gali apsaugoti plaukų ląsteles ir užkirsti kelią dideliam klausos praradimui, kai žinduoliai buvo veikiami garsaus triukšmo ar tam tikrų antibiotikų. Aminoglikozidiniai antibiotikai dažniausiai gali sukelti klausos praradimą, įskaitant tokius vaistus kaip gentamicinas ir neomicinas.