Kas yra receptorių agonistai?

Biochemijoje agonistai yra bet kokios cheminės medžiagos, įskaitant vaistus, kurios turi afinitetą ląstelės membranos receptoriui. Dėl afiniteto agonistas gali prisijungti prie receptoriaus ir paveikti jo aktyvumą ląstelėje. Ląstelių lygiu receptoriai atsiranda ląstelės membranos paviršiuje ir dažniausiai yra atvira membranos baltymo dalis. Kai medžiaga prisijungia prie receptoriaus, ji sukelia receptorių molekulės pokyčius, kurie gali inicijuoti arba slopinti aktyvumą. Receptorių agonistai gali teigiamai arba neigiamai paveikti receptorių, prie kurių jie prisijungia, aktyvumą.

Kūno viduje receptorius gali stimuliuoti arba slopinti organizmo gaminamos cheminės medžiagos, endogeniniai agonistai; arba tie, kurie yra svetimi arba pagaminti kitur, egzogeniniai agonistai. Endogeninių agonistų pavyzdžiai yra natūraliai atsirandantys hormonai, tokie kaip insulinas, ir neurotransmiteriai. Neurotransmiteriai yra organizmo gaminamos cheminės medžiagos, kurias išskiria nervinės ląstelės, perduodančios nervinius impulsus iš vienos nervinės ląstelės į kitą. Neurotransmiterių pavyzdžiai yra adrenalinas ir dopaminas.

Receptorių agonistų gebėjimas paveikti receptoriaus aktyvumą yra tai, kuo jie skiriasi nuo receptorių antagonistų. Receptorių antagonistai taip pat gali prisijungti prie receptorių, tačiau jie niekaip neveikia receptorių ar jo aktyvumo. Kiekis, kurį receptoriaus agonistas paveikia tikslinio receptoriaus aktyvumą, vadinamas jo veiksmingumu. Receptorių agonistai turi platų veiksmingumo spektrą.

Visame veiksmingumo spektre yra keturi skirtingų receptorių agonistų lygiai, kurie klasifikuojami pagal tai, kiek jie veikia receptorių, kai prie jo prisijungia. Nuo daugumos iki mažiausių grupių yra: superagonistas, visiškas agonistas, dalinis agonistas ir atvirkštinis agonistas. Superagonistas paprastai yra egzogeninis receptorių agonistas. Kai jis prisijungia prie receptoriaus ir jį aktyvuoja, jis sukelia didesnį atsaką nei endogeninis to receptoriaus agonistas. Kitaip tariant, ląstelės atsakas yra didesnis nei 100%, kai superagonistas prisijungia prie tikslinio receptoriaus.

Visi receptorių agonistai, prisijungę prie receptoriaus, sukelia visišką ląstelės veiksmingumą arba aktyvumą. Šie agonistų tipai gali būti endogeniniai arba egzogeniniai. Endogeninių ir egzogeninių agonistų, kurie yra pilni agonistai, pavyzdžiai yra atitinkamai endorfinai ir morfinas. Endorfinai yra natūralūs skausmą malšinantys vaistai, kuriuos gamina kūnas ir kurie jungiasi prie opioidų receptorių, esančių centrinėje nervų sistemoje. Morfinas yra stiprus skausmą malšinantis vaistas, gaunamas iš opijaus aguonų, kuris imituoja endorfinų veikimą ir taip pat aktyvuoja opioidų receptorius.

Daliniai agonistai jungiasi prie tikslinio receptoriaus, tačiau tik iš dalies padidina ląstelės aktyvumą, palyginti su pilnaverčiais arba endogeniniais agonistais. Galiausiai, atvirkštinis agonistas prisijungia prie receptoriaus, tačiau užuot jį aktyvavęs, sukelia atvirkščiai. Atvirkštiniai agonistai veikia visiškai priešingai nei pilni arba endogeniniai agonistai, sukeldami priešingą poveikį ląstelėje, nei tada, kai pilnas arba endogeninis agonistas aktyvuoja receptorių.