Organizme randami keturi skirtingi histamino receptorių tipai. Visi keturi yra panašūs tuo, kad yra su G baltymu sujungti receptoriai. Kiekvienas histamino receptorius randamas skirtingų tipų ląstelėse ir skirtingai perduoda signalus ląstelėms, kuriose jis yra.
Su G baltymu sujungti receptoriai yra transmembraniniai receptoriai, tai reiškia, kad jie kerta ląstelės membraną. Histamino receptorius stimuliuoja histamino molekulės, esančios už ląstelės ribų. Kai suaktyvinamas histamino receptorius, signalas patenka į ląstelę. Tada šis signalas sukelia specifinį ląstelės atsaką, atsižvelgiant į tai, kokio tipo ląstelė yra stimuliuojama.
Histaminas yra natūraliai atsirandanti molekulė, kurią sukuria visi kūno audiniai, nors kai kuriuose jis yra daug labiau paplitęs nei kituose. Jis gerai žinomas dėl vaidmens, kurį jis atlieka alerginėse reakcijose, tačiau jis taip pat svarbus daugeliui normalių procesų organizme. Histamino receptoriai yra tai, kas lemia ląstelės jautrumą ir atsaką į histaminą.
Nustatyti keturi histamino receptorių tipai yra H1, H2, H3 ir H4 receptoriai. Šie keturi receptoriai yra viena iš priežasčių, kodėl histaminas sukelia tokį platų simptomų spektrą. Kiekvienas receptorius yra stimuliuojamas histamino, tačiau skirtingose ląstelėse sukelia skirtingas reakcijas.
H1 histamino receptorių yra visame kūne. Visų pirma, H1 receptoriai yra lygiųjų arba nevalingų raumenų ląstelėse, širdies ir centrinės nervų sistemos kraujagysles dengiančiose ląstelėse. Stimuliuojami H1 receptoriai kontroliuoja lygiųjų raumenų susitraukimą, taip pat kraujagyslių išsiplėtimą. Per didelis stimuliavimas sukelia ūmią alerginę reakciją.
Palyginimui, H2 histamino receptoriai daugiausia randami skrandžio parietalinėse ląstelėse. Šios ląstelės yra atsakingos už skrandžio rūgšties sekreciją, kai jas stimuliuoja histaminas. H3 receptoriai randami centrinėje nervų sistemoje ir reguliuoja neurotransmiterių išsiskyrimą smegenyse. Galiausiai, H4 receptoriai dažniausiai būna imuninės sistemos ląstelėse, įskaitant T ląsteles, putliąsias ląsteles ir eozinofilus. Šie receptoriai vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant organizmo imuninį atsaką.
Sukurti antihistamininiai vaistai arba vaistai, blokuojantys histamino veikimą, stabdantys H1 ir H2 receptorių aktyvumą. Antihistamininiai vaistai, blokuojantys H1 histamino receptorių aktyvumą, dažniausiai naudojami vaistuose nuo alergijos, taip pat nuo peršalimo ir migdomuosiuose preparatuose. Vaistai, sukurti blokuoti H2 receptorius, naudojami rūgšties refliuksui gydyti, nes slopina skrandžio rūgšties sekreciją.