Ciklooksigenazė arba COX yra fermentas, gaminantis signalus, galinčius sukelti skausmą ir uždegimą. Šio tipo fermentų inhibitoriai yra žinomi kaip nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU). Tai apima skausmą malšinančius vaistus ir karščiavimą mažinančius vaistus, tokius kaip aspirinas, ibuprofenas ir naproksenas. Vartojant nuolat, laikui bėgant, esant tokioms ligoms kaip artritas, šie junginiai gali sukelti pepsines opas. Naujos kartos COX inhibitoriai buvo sukurti tikintis sumažinti šį šalutinį poveikį.
Yra du pagrindiniai ciklooksigenazės tipai, randami žmogaus organizme. Pirmasis yra žinomas kaip COX-1. Šio fermento yra daugumoje ląstelių ir jis veikia kaip normalios ląstelių priežiūros dalis, pavyzdžiui, palaiko skrandžio gleivinę. Priešingai, COX-2 gaminamas reaguojant į specifinį raginimą ir generuoja signalus, sukeliančius uždegimą ir skausmą.
Abi ciklooksigenazės rūšys sudaro junginių, įskaitant prostaglandinus, klasę. Šie junginiai yra kaip hormonai. Tačiau jie skiriasi tuo, kad hormonai veikia per atstumą. Prostaglandinai gamina signalus, kurie yra trumpalaikiai ir veikia tik šalia esančias ląsteles arba tas pačias ląsteles, kurios juos gamina. Šie junginiai yra riebalų rūgščių rūšis, yra 20 anglies atomų ilgio ir turi penkių anglies žiedą cheminės medžiagos gale.
Yra daug prostaglandinų tipų, tačiau pirminis junginys gaminamas iš polinesočiosios riebalų rūgšties arachidono rūgšties. Iš omega-6 ir omega-3 riebalų rūgščių, kurios gaunamos iš žuvų taukų su maistu, gali būti gaminami įvairių rūšių prostaglandinai, kurie sukelia mažiau uždegimų. Šias riebalų rūgštis gali naudoti ciklooksigenazė, o ne arachidono rūgštis, ir jos gali padėti sumažinti uždegimą.
Aspirinas yra tradicinis ir labai veiksmingas ciklooksigenazės inhibitorius. Deja, jis slopina ir COX-1, ir COX-2. Taigi, ne tik mažina skausmą ir karščiavimą, bet ir gali sukelti sunkių skrandžio problemų, pavyzdžiui, opų. Tai dažnas NVNU šalutinis poveikis. Papildomas šalutinis poveikis yra padidėjęs polinkis į inkstų nepakankamumą.
Šie šalutiniai poveikiai paskatino ieškoti selektyvaus COX-2 inhibitoriaus. Buvo sukurta nauja NVNU klasė, kuri pirmiausia buvo skirta COX-2. Buvo tikimasi, kad šie vaistai neturės originalių NVNU šalutinio poveikio.
Kaip ir tikėtasi, specifiniai COX-2 inhibitoriai sukėlė daug mažiau skrandžio dirginimo ir mažiau kraujavimo. Netikėtai jie taip pat išlaikė kitus tradicinių NVNU šalutinius poveikius, tokius kaip padidėjęs inkstų nepakankamumas. Taip pat nerimaujama dėl papildomų galimų neigiamų šalutinių poveikių, tokių kaip padidėjusi insulto ir širdies priepuolio rizika.
Šios klasės vaistai, kuriuos galima vartoti, yra celekoksibas ir etorikoksibas. Susirūpinę dėl galimo šalutinio poveikio, kai kurie sveikatos specialistai pataria jų nenaudoti. Rofekoksibas, geriau žinomas kaip Vioxx®, buvo pašalintas iš rinkos 2004 m. dėl saugumo problemų.