Dažniausiai naudojama vaisto forma, žinoma kaip midazolamas, veiksmingai sukelia sedaciją. Vaisto sukeliamas poveikis paprastai priklauso nuo vartojimo būdo ir dozavimo lygių. Dėl stipraus slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai midazolamą galima naudoti kaip bendrą anestetiką. Be midazolamo sedacijai, sveikatos priežiūros specialistai skiria vaistus nerimui ir traukulių kontrolei gydyti.
Midazolamas priklauso vaistų, žinomų kaip benzodiazepinai, grupei, ir mokslininkai teigia, kad midazolamo vartojimas sedacijai slopina centrinę nervų sistemą, sustiprindamas neurotransmiterio gama-aminosviesto rūgšties (GABA) veikimą. GABA sukelia raminamąjį poveikį, prisijungdamas prie receptorių vietų, kurios išskiria sužadinančius neurotransmiterius. Mokslininkai taip pat mano, kad vaistas sustiprina GABA surišimo gebėjimą ir slopina cheminės medžiagos skilimą bei reabsorbciją, padidindamas GABA koncentraciją ir jos poveikį.
Kai kurie midazolamo naudojimo būdai yra nerimo mažinimas, sedacija ir anestezija. Prieš skirdami anesteziją ar atlikdami medicinines procedūras, gydytojai gali skirti midazolamą kaip raminančią arba miegą skatinančią priemonę. Chirurgai taip pat dažnai naudoja vien tik formulę kaip trumpo veikimo bendrąjį anestetiką. Gydytojai gali skirti benzodiazepiną per burną sirupo pavidalu, į raumenis (IM) arba į veną (IV). Australijoje ir Didžiojoje Britanijoje sveikatos priežiūros specialistai dažnai skiria šį junginį supakuotose plastikinėse ampulėse kaip neatidėliotiną geriamąjį pediatrinį vaistą nuo traukulių. Gydytojai suaugusiems pacientams taip pat skiria vaistus IM arba IV traukulių kontrolei.
Kaip vaistą nuo nerimo, gydytojai paprastai skiria vieną dozę nuo 0.25 iki 1 miligramo (mg) kiekvienam kilogramui (kg) kūno svorio, iki 20 mg. Raminantis vaisto poveikis paprastai trunka nuo dviejų iki septynių valandų. Anesteziologai paprastai naudoja 0.15 mg/kg midazolamo dozę, kai leidžia vaistus per IV. Sušvirkščiamas į raumenis, greitai veikiantis benzodiazepinas sukelia poveikį vos per 15 minučių. Vartojant IV, reakcijos laikas sutrumpėja iki 3–5 minučių.
Dažnas nepageidaujamas midazolamo poveikis yra pykinimas ir vėmimas, o asmenys, jautrūs benzodiazepinams, neturėtų vartoti vaisto. Vaikams, kuriems pasireiškia alerginės reakcijos po vyšnių vartojimo, sirupo preparato vartoti negalima. Vartojant midazolamą sedacijai, kyla pavojus, kad gali sumažėti kvėpavimas ir sumažėti kraujospūdis. Federalinės vaistų reguliavimo agentūros pataria, kad, siekiant užtikrinti midazolamo saugumą, jį reikia vartoti klinikinėse ar ligoninėse, kur yra greitosios medicinos pagalbos personalas ir įranga gaivinti.
Vartojant vaistus, slopinančius CYP3A4 fermentą, reikalingą benzodiazepinams metabolizuoti, padidėja midazolamo koncentracija kraujyje ir padidėja jo poveikis. Kita vertus, vaistai, kurie inicijuoja fermento išsiskyrimą, mažina benzodiazepino koncentraciją kraujyje ir veiksmingumą. Vaisto derinimas su kitais žinomais centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais gali sukelti midazolamo sąveiką, kuri gali apimti gilią sedaciją, kurią lydi kvėpavimo slopinimas arba nepakankamumas.