Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra laikas, per kurį pusė nurodytos dozės pasišalina iš organizmo arba kraujotakos. Ši vertė labai skiriasi tarp skirtingų vaistų rūšių ir net skirtingų to paties preparatų. Įtakingiausias veiksnys yra vaisto chemijos paruošimo būdas, tačiau tokie kintamieji kaip žmogaus sveikata ir medžiagų apykaita taip pat gali turėti įtakos tam, kiek laiko jis pasišalina iš organizmo. Medicinos specialistai, išrašantys ir išduodantys vaistus, naudojasi visa šia informacija, spręsdami dėl paciento geriausio vaisto.
Biologinis ir plazmos pusinės eliminacijos laikas
Yra du būdai kiekybiškai įvertinti vaisto pusinės eliminacijos laiką. Biologinis arba eliminacijos pusinės eliminacijos laikas yra laikas, per kurį vaisto biologinis aktyvumas sumažėja 50 % pradinės vertės. Priešingai, pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra laikas, per kurį vaisto koncentracija kraujyje sumažėja 50%.
Du susiję terminai yra klirensas ir pasiskirstymo tūris. Klirensas reiškia greitį, kuriuo vaistas pasišalina iš kraujo plazmos, o pasiskirstymo tūris – tai vaisto, pasiskirstančio organizmo audiniuose, kiekio matas. Pusinės eliminacijos laikas, klirensas ir pasiskirstymo tūris yra svarbūs matavimai, padedantys įvertinti tam tikro vaisto vartojimo režimo veiksmingumą, ypač kai kuriamas ir išbandomas naujas vaistas.
Veiksniai, turintys įtakos vaisto vartojimo trukmei
Daugelis dalykų gali turėti įtakos vaisto klirenso greičiui ir pusinės eliminacijos laikui. Viena iš jų yra žmogaus medžiagų apykaita, kuri gali pakeisti klirenso iš kraujotakos greitį ir paveikti vaisto apdorojimo greitį. Kepenų ir inkstų sveikata taip pat svarbi, nes kepenys yra vaistų metabolizmo vieta, o inkstai yra labai svarbūs kraujo filtravimui. Žmogaus vartojami vaistai gali sąveikauti vienas su kitu, kad pakeistų bet kurio iš jų pusinės eliminacijos laiką. Pavyzdžiui, daugelis vaistų, skirtų skydliaukės sutrikimams gydyti, ir kai kurie antipsichoziniai vaistai gali turėti tokį poveikį. Net pagrindiniai veiksniai, tokie kaip amžius ir lytis, gali turėti įtakos, nes jie veikia medžiagų apykaitos greitį.
Vaisto poveikis paprastai pradeda silpnėti, kai pasiekiamas pirmasis pusinės eliminacijos laikas. Daugeliu atvejų 90–95 % vaisto pašalinama po keturių ciklų. Pavyzdžiui, jei vaisto pusinės eliminacijos laikas yra dešimt valandų, prireiks 40 valandų, kol maždaug 95 % vaisto bus pašalinta iš kraujo plazmos. Tai svarbi informacija žmonėms, kurie vartoja receptinius vaistus, kurie reguliariai tikrinami atliekant kraujo tyrimus. Asmuo, kuris vartoja receptinius steroidus nuo tokių ligų kaip spuogai ar astma, pavyzdžiui, atliekant su užimtumu susijusį narkotikų testą, steroidų testas gali būti teigiamas.
Vaistai, kurių pusinės eliminacijos laikas trumpas
Šios kategorijos vaistus reikia vartoti kelis kartus per dieną, kad vaisto koncentracija būtų pakankamai didelė, kad jis būtų veiksmingas. Daugelio nereceptinių ir receptinių skausmą malšinančių vaistų, taip pat daugelio rūšių trankviliantų pusinės eliminacijos laikas yra trumpas. Kiti vaistai, kurie greitai pašalinami iš kraujotakos, yra antibiotikai ir insulinas.
Vaistai, tokie kaip trankviliantai ir skausmą malšinantys vaistai, dažnai sukelia priklausomybę, ypač kai jų pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas. Taip yra todėl, kad jų poveikis yra greitas ir stiprus, bet kadangi jie greitai išnyksta, pacientas turi vartoti daugiau, kad pajustų palengvėjimą. Kai tokio tipo vaistus reikia vartoti ilgą laiką, medicinos specialistas paprastai bandys skirti tuos, kurie išlieka aktyvūs ilgiau, kad sumažintų priklausomybės išsivystymo tikimybę.
Narkotikai, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas
Vaistai, kurie iš kraujo plazmos pasišalina lėčiau, veiksmingomis dozėmis išlieka daug ilgesnį laiką – nuo dienų iki savaičių iki mėnesių ir net ilgiau. Pavyzdžiui, biofosfonatai, naudojami osteoporozei gydyti, absorbuojami iš kaulų ir jų pusinės eliminacijos laikas gali tęstis daugelį metų. Tačiau daug dažniau vaisto pusinės eliminacijos laikas matuojamas valandomis ir dienomis.
Kuo ilgesnis vaisto pusinės eliminacijos laikas, tuo ilgiau organizmas pašalina vieną dozę. Daugeliu atvejų tai yra mediciniškai reikšminga, nes vaistai gali sąveikauti vienas su kitu, o kai kurie gali turėti įtakos chirurginės operacijos sėkmei. Pavyzdžiui, kraują skystinantis varfarinas skiriamas žmonėms, kuriems gresia kraujo krešulių susidarymas. Asmuo, besiruošiantis chirurginei procedūrai, prieš kelias dienas turi nutraukti vaisto vartojimą, kad jis pasišalintų iš organizmo ir operacijos metu sumažėtų gausaus kraujavimo rizika.
Susirūpinimas dėl recepto
Pagrindiniai vaistai gali būti ruošiami įvairiais būdais, kad būtų gauti produktai, kurie būtų veiksmingi skirtingą laiką. Pavyzdžiui, morfino pusinės eliminacijos laikas yra vos dvi valandos, tačiau darinių kodeinas ir tramadolis išsilaiko atitinkamai keturias ir šešias valandas. Prieiga prie vaistų variantų leidžia medicinos specialistams labai tiksliai gydyti skausmą.
Ūmus skausmas, pavyzdžiui, tulžies pūslės priepuolio metu, dažnai gydomas morfiju. Kita vertus, žmogus, sveikstantis po tulžies pūslės pašalinimo operacijos, jaučia silpnesnį skausmą, tačiau tas skausmas gali trukti kelias savaites. Todėl labiau tikėtina, kad jam bus paskirtas kodeinas ar kitas darinys, kurio pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis ir priklausomybės rizika yra mažesnė.