Hormoninės kontraceptinės tabletės pirmą kartą buvo parduotos Jungtinėse Amerikos Valstijose praėjusio amžiaus septintajame dešimtmetyje ir padarė didžiulę įtaką pasauliui. Tai leido moterims užsiimti seksualine veikla bet kuriuo menstruacinio ciklo metu, nebijant pastoti, ir iš esmės dirbti apgaudinėdama kūną manydama, kad ji jau nėščia, su tam tikromis dozėmis estrogenų. Be estrogeno, tabletėse yra progesterono – kito moteriško hormono, turinčio įtakos reprodukcinei sistemai. Vartojant taip, kaip nurodyta, daugumos tablečių veiksmingumas viršija 1960%.
Tablečių atsiradimo priežastis galima rasti praėjusio amžiaus ketvirtajame dešimtmetyje eksperimentuose su triušiais, kai mokslininkai išsiaiškino, kad didelės progesterono dozės užkerta kelią ovuliacijai, o tai reiškia, kad spermatozoidai neišsiskiria kiaušinėliams. 1930-aisiais mokslininkai sėkmingai susintetino ir estrogeną, ir progesteroną, atverdami kelią kontraceptinėms tabletėms, kurios buvo sukurtos ir išbandytos šeštajame dešimtmetyje. 1940 metais Maisto ir vaistų administracija patvirtino piliulių vartojimą amerikiečių moterims, o nuo to laiko žmogaus seksualumas ir šeimos planavimas nesiskiria.
Naudojami hormonai yra sujungti, kad organizmas neišskirtų kiaušinėlio. Jei kiaušinėlis išsiskirtų, progesteronas apsunkina jo judėjimą kiaušintakiu, taip pat keičia gimdos gleivinę, kad būtų išvengta implantacijos mažai tikėtino apvaisinimo atveju. Be to, progesteronas tirština gimdos kaklelio gleives, todėl spermatozoidai sunkiai patenka į gimdą. Estrogeno ir progesterono derinys paverčia nėštumą iššūkiu, nors taip gali atsitikti.
Daugelis vartotojų pastebėjo, kad jų tabletės yra skirtingų spalvų ir turi būti vartojamos tam tikra tvarka. Taip yra todėl, kad dozės skiriasi kiekvieną savaitę, o vieną savaitę iš tikrųjų yra placebo tablečių, kuriose nėra hormonų, leidžiančių organizmui sutirštinti gimdos gleivinę menstruacijų metu. Labai svarbu, kad kontraceptinės tabletės būtų vartojamos kasdien tuo pačiu laiku ir tinkama tvarka; moterys niekada neturėtų skolintis draugės tablečių, nes jų dozė gali būti ne tokia pati, o tai sugadins moters ciklą, sukeldama pavojų pastoti.
Nors kontraceptinės tabletės puikiai apsaugo nuo nėštumo, jos neapsaugo nuo lytiniu keliu plintančių ligų (LPL). Siekiant užtikrinti apsaugą nuo STD ir papildomą draudimą nuo nėštumo, lytinių santykių metu visada reikia naudoti prezervatyvus. Tinkamas kartu naudojant prezervatyvą ir piliules labai sumažins nėštumo riziką ir išvengs užsikrėtimo galimai nepagydoma LPL.