Daugelis vaistų gali turėti įtakos žmogaus kūno kraujotakos sistemai, pavyzdžiui, tam tikru mastu išplėsti ar susitraukti kraujagysles. Tie vaistai, dėl kurių kraujagyslės susitraukia, yra žinomi kaip vazokonstriktoriai, o jų susitraukimas vadinamas vazokonstrikcija. Paprastai dėl šių vaistų poveikio padidėja kraujospūdis. Šis poveikis panašus į natūraliai organizme gaminamo hormono vazopresino poveikį; kraujagysles sutraukiantys vaistai kartais vadinami presoriais arba vazopresoriais.
Kraujagyslės, kurias dažniausiai paveikia vazokonstriktoriai, yra venos ir didesnės arterijos bei tam tikru mastu mažesnės arterijos, vadinamos arteriolėmis. Dėl šių didelių kraujagyslių susitraukimo padidėja kraujospūdis, o dėl poveikio arterijoms kai kurias kūno dalis pasiekia mažiau deguonies. Šie vaistai paprastai veikia lygiųjų raumenų ląsteles, kurios iškloja kraujagyslių sieneles. Dėl spaudimo padidėja kalcio jonų kiekis kraujyje, o lygiųjų raumenų audinys paima šį kalcį, todėl jie susitraukia.
Įvairių tipų vazokonstrikciniai vaistai gali naudoti skirtingus būdus, kad padidintų turimų kalcio jonų kiekį. Tiesioginiai vazokonstriktoriai jungiasi prie specialių nervų sistemos ląstelių adrenerginių receptorių. Šie nervai siunčia pranešimus į lygiųjų raumenų ląsteles ir netoliese esančius audinius, kurie savo ruožtu išskiria savo signalines molekules. Gauti signalai į kraują išskiria papildomų kalcio jonų ir atveria kalcio kanalus raumenų ląstelėse, kad jie galėtų efektyviau panaudoti turimą kalcį.
Tačiau netiesioginiai vazokonstriktoriai sukelia cheminės medžiagos, vadinamos norepinefrinu, išsiskyrimą iš antinksčių ir kitų liaukų. Norepinefrinas yra signalinė molekulė, kuri jungiasi prie tų pačių receptorių, kuriuos veikia tiesioginiai vazokonstriktoriai. Išskirdama norepinefriną, ši netiesiogiai veikianti vaistų klasė gali turėti panašų poveikį kaip tie, kurie tiesiogiai jungiasi su nervinėmis ląstelėmis. Kai kurie vazokonstriktoriai iš tikrųjų gali turėti tiesioginio ir netiesioginio poveikio derinį ir yra žinomi kaip mišrūs kraujagysles sutraukiantys vaistai.
Skirtingi vazokonstriktoriai gali skatinti šias kūno reakcijas skirtingą, bet skirtingą laiką ir skirtingą stiprumą. Vaistų vartojimo trukmė ir stiprumas gali nustatyti, kokioms medicininėms situacijoms jie gali būti tinkami. Kiti vaistai, pavyzdžiui, amfetaminai, paprastai nėra vartojami dėl vazokonstriktinio poveikio, tačiau į šį poveikį galima atsižvelgti apskaičiuojant dozę.