Vaistų metabolizmą, kuris yra biocheminis vaistų perkėlimas žmogaus vidaus organų sistemomis, gali trukdyti arba pagreitinti daugybė veiksnių. Modifikuotas vaistų metabolizmas gali sukelti apsinuodijimą, kuris yra perdėtas cheminio junginio aktyvinimas, arba detoksikaciją, kuri yra perdėta dezaktyvacija. Šiuos procesus gali sukelti tokie veiksniai kaip absorbcija ir biologinis prieinamumas, patogenezė ir tam tikrų fermentinių takų slopinimas. Didžioji dalis vaistų metabolizmo vyksta kepenyse – kitos mažiau aktyvios vietos yra virškinimo trakte (GI), plaučiuose ir inkstuose. Dėl šios priežasties tyrimai, atlikti dėl veiksnių, kurie, kaip žinoma, trukdo vaistų metabolizmui, daugiausia dėmesio skiria šioms sistemoms.
Aktyvių vaistų junginių absorbcija ir tolesnis biologinis prieinamumas dažnai yra pirmasis trukdis, į kurį atsižvelgiama tiriant vaistų metabolizmą. Absorbcija ir biologinis prieinamumas lemia, kaip greitai ir kokiu lygiu vaistas pasiekia tikslinį organą. Šiuo atžvilgiu šie procesai labai įtakoja vaistų metabolizmo greitį. Neteisingą absorbciją gali sukelti ligos ar virškinimo trakto veiklos sutrikimai; jis taip pat gali skirtis dėl farmakologinio vaisto vartojimo būdo. Pavyzdžiui, vartojimo būdus, kai vaistas turi prasiskverbti per skrandį, gali turėti įtakos specifinis paciento absorbcijos greitis. Pacientams, kurių skrandžio rūgštingumas mažesnis nei normalus pH, gali būti sunku įsisavinti daugelį vaistų junginių.
Maistas ir kiti vaistai kartais taip pat gali trukdyti absorbcijos greičiui. Pavyzdžiui, daug skaidulų turintis maistas turi tendenciją jungtis su daugybe junginių, neleidžiant jiems pasisavinti normaliu greičiu. Nereceptiniai vidurius laisvinantys ir diuretikai gali turėti įtakos tam, kiek aktyvaus vaisto lieka sistemoje, o tai lemia jo veiksmingumą po metabolizmo. Fermentinius kelius, itin svarbius vaistų metabolizmui, gali trukdyti tam tikri maisto produktai ir kiti pacientui skirti vaistai. Tokiais atvejais maistui būdingos cheminės medžiagos, pavyzdžiui, greipfrutai, metabolizmui naudoja tą patį fermentą, kurį naudoja daugelis vaistų. Jei ir maistas, ir vaistai vartojami vienu metu, vaisto metabolizmas gali būti labai slopinamas.
Kepenyse organelė, žinoma kaip šiurkštus endoplazminis tinklas, nurodomas pradiniame vaistų metabolizme. Vaistui patekus į šią sistemą, vyksta pradinės vaistų apykaitos etapai. Ši fazė vadinama pirmuoju vaisto praėjimu, nurodant pirmąjį jo praėjimą per pagrindinio metabolizmo organą – kepenis. Bet koks mechaninis sutrikimas ar kepenų liga gali paveikti vaisto metabolizmą pirmą kartą.