Kas yra aktinomicinas?

Aktinomicinas yra antibiotikas, gaunamas iš Streptomyces rūšių, siūlinių dirvožemio bakterijų, žinomų kaip įvairių natūralių produktų gaminimo. Šis junginys slopina DNR transkripciją į RNR, taip sukeldamas ląstelių mirtį. Dėl gebėjimo sukelti ląstelių savižudybę aktinomicinas D tapo ankstyvu chemoterapiniu vaistu. Šis junginys yra labai toksiškas normalioms ląstelėms, todėl jis naudojamas tik tam tikroms specializuotoms vėžio rūšims gydyti. Alternatyvus vaisto pavadinimas yra daktinomicinas.

Streptomyces yra gramteigiama bakterija, priklausanti aktinomicetų grupei. Šios dirvožemio bakterijos garsėja tuo, kad gamina antibiotikus ir kitus natūralius produktus. Konkurencija tarp mikroorganizmų dirvožemyje yra arši, o junginių, naikinančių kitus organizmus, gamyba padeda aktinomicetams išgyventi.

Viena iš priežasčių, kodėl aktinomicinas yra toks sėkmingas antibiotikas, yra ta, kad jo cheminė struktūra apima du ciklinius peptidus. Šią neįprastą aminorūgščių grupę kitiems organizmams labai sunku suskaidyti. Jame taip pat yra D aminorūgštis kiekviename cikliniame peptido žiede. Paprastai aminorūgštys randamos L konfigūracijoje. Tokių netipinių biocheminių savybių naudojimas prisideda prie šio aktinomiceto sėkmės dirvoje.

Už aktinomicino išskyrimą 1940 m. Selmanui Waksmanui buvo suteikta Nobelio premija. Šio antibiotiko veikimo mechanizmo tyrimai parodė, kad jis veikė prisijungdamas prie dvigrandės DNR ir stabdydamas šios DNR transkripciją į RNR. Tokiu būdu surištas aktinomicinas slopino RNR polimerazės judėjimą į priekį. Ši veikla paskatino ląsteles nusižudyti, o šis procesas žinomas kaip apoptozė.

Gebėjimas sukelti apoptozę yra vertinga savybė. Vėžinės ląstelės plinta daug greičiau nei ląstelės kaimyniniuose, normaliuose audiniuose, nes jos prarado kontrolę ir nepatiria tiek daug apoptozės. Apoptozę sukeliantys vaistai gali būti vėžio gydymo būdai. Vaistas, kuris švirkščiamas į veną ir cirkuliuojamas per kraują, kad sunaikintų vėžines ląsteles, yra žinomas kaip antineoplastinis agentas – chemoterapinis vaistas.

Aktinomicinas D buvo naudojamas kaip chemoterapinis vaistas daugelį metų. Šios klasės vaistų galia yra jų specifiškumas naikinant besidalijančias ląsteles. Dėl to yra didesnė tikimybė, kad jie nužudys vėžines ląsteles, o ne ne vėžinių audinių ląsteles. Tačiau junginys yra labai toksiškas normalioms ląstelėms. Vartojant vaistą, jis labai atidžiai stebimas.

Be jo naudojimo vėžio gydymui ir kaip antibiotikas, aktinomicino gebėjimas surišti DNR padarė šį junginį naudingą biochemijos ir ląstelių biologijos tyrimams. Jis naudojamas RNR sintezei slopinti. Taip pat galima sukurti fluorescencinį darinį, žinomą kaip 7-aminoaktinomicinas D. Ši cheminė medžiaga naudojama viengrandei DNR nudažyti. Tai vertingas žymeklis, leidžiantis nustatyti, ar ląstelės mirė, ar ne.