Dauguma vaistų veikia organizmą per receptorius. Receptoriai yra baltymai, kurie paprastai yra ląstelių paviršiuje. Sujungę šiuos receptorius, vaistai gali sukelti ląstelės atsaką arba neleisti kitiems junginiams naudoti tą receptorių. Antagonistų klasė patenka į pastarąją kategoriją, veiksmingai užtikrinant, kad ląstelė nereaguotų į aktyvuojančius junginius, vadinamus agonistais, esant jiems. Šie agonistai gali apimti kitus vaistus arba natūralias smegenų komunikacijos chemines medžiagas, vadinamas neurotransmiteriais.
Priklausomai nuo antagonistinio vaisto pobūdžio, jie gali sukelti savo poveikį įvairiais būdais. Konkurencingi antagonistai jungiasi prie tos pačios receptoriaus vietos kaip ir agonistai ir neleidžia šiems agonistams prisijungti. Kitas tipas, nekonkurencingi antagonistai, suriš kitas receptoriaus dalis. Prisirišę jie gali susilpninti receptorių gebėjimą aktyvuotis arba net neleisti jiems aktyvuotis, kol yra antagonistas. Dauguma antagonistų yra grįžtami ir ilgainiui palieka organizmą, tačiau nedidelė dalis šių medžiagų yra negrįžtamos ir sukelia nuolatinį poveikį po jų vartojimo.
Vaistų antagonistai naudojami medicinoje daugybe. Viena antagonistinių vaistų grupė, beta blokatoriai, pirmiausia jungiasi prie receptorių vietų, vadinamų beta adrenerginiais receptoriais. Paprastai šie receptoriai leidžia neurotransmiteriui epinefrinui juos surišti ir sukelti ląsteles perduoti elektrocheminius pranešimus, vadinamą šaudymu. Per didelis epinefrino aktyvumas šiuose receptoriuose kartais yra hipertenzijos ir kitų sveikatos būklių dalis. Beta adrenoblokatoriai, veikdami kaip antagonistai, neleidžia epinefrinui veikti ir taip palengvina hipertenzijos simptomus.
Kai kurios psichikos ligos gali reaguoti į gydymą antagonistiniais vaistais. Pavyzdžiui, šizofrenija, atrodo, yra susijusi su nenormalia neurotransmiterio dopamino veikla. Antipsichoziniai vaistai kartais veikia kaip dopamino antagonistai ir gali palengvinti kai kurias šio sutrikimo sukeltas haliucinacijas ir pakitusius mąstymo modelius. Tačiau ne visi šizofrenijos simptomai gali būti gydomi antagonistiniais vaistais.
Kita receptorių antagonistų funkcija yra vaistų perdozavimo gydymas. Opioidiniai skausmą malšinantys vaistai, vartojami didelėmis dozėmis, gali sukelti komą arba mirtį, tačiau opioidų antagonistai, tokie kaip naloksonas, gali panaikinti šį poveikį. Naloksonas konkuruoja su opioidais dėl receptorių erdvės ir neleidžia šiems vaistams tinkamai veikti po jo pavartojimo. Benzodiazepino perdozavimas kartais gali būti gydomas panašiai su kitu vaistu, kuris konkurencingai jungiasi su tuo pačiu receptoriumi, žinomu kaip flumazenilis.