Antiestrogenas yra medžiaga, kuri neleidžia ląstelėms gaminti ar panaudoti estrogeno, moteriško lytinio hormono. Jis taip pat žinomas kaip estrogenų blokatorius. Kai kurie mokslininkai mano, kad antiestrogenai gali sumažinti krūties vėžio ląstelių augimą, o tai gali užkirsti kelią krūties vėžiui arba sumažinti jo sunkumą. Kai kurie kultūristai taip pat naudoja antiestrogeninius produktus, kad padidintų raumenų masę.
Antiestrogenai paprastai skirstomi į dvi grupes: selektyviuosius estrogenų receptorių moduliatorius (SERM) ir aromatazės inhibitorius. SERM skatina antiestrogeninį poveikį organizme, manipuliuodami estrogenų receptoriais, slopindami estrogeninį aktyvumą kai kuriose kūno vietose. Aromatazės inhibitoriai mažina estrogenų hormonų susidarymą arba sintezę.
SERM dažniausiai naudojami kaip alternatyva pakaitinei hormonų terapijai (HRT), kai estrogenai naudojami menopauzės simptomams gydyti – visam laikui nutraukti moters menstruacinį ciklą. Nors PHT gali padidinti krūties vėžio ir kraujo krešulių riziką, SERM laikomi saugesne alternatyva moterims, kurioms jau gresia šios ligos. SERM taip pat gali sumažinti osteoporozės, dažnos menopauzės komplikacijos, riziką.
Šiuo metu menopauzei gydyti naudojami šeši SERM tipai. Klomifenas slopina estrogeninį aktyvumą pagumburyje, smegenų dalyje, esančioje tiesiai virš smegenų kamieno. Femarelle, gaunama iš sojų pupelių, veikia kaulų ir smegenų audinius. Ormeloksifenas, raloksifenas ir tamoksifenas veikia kaulų, gimdos ir krūties audinius. Toremifenas taip pat naudojamas estrogenų gamybai slopinti, nors mokslininkai nenurodė, į kuriuos audinius jis skirtas slopinti estrogeninį aktyvumą.
Aromatozės inhibitoriai dažniausiai naudojami krūties vėžiui gydyti. Estrogenai gali sukelti vėžinių krūties ląstelių augimą, tačiau aromatazės inhibitoriai neleidžia gaminti šio hormono. Tai gali padėti išvengti krūties vėžio progresavimo ir sunkėjimo, o galiausiai jį sunkiau gydyti. Jis taip pat naudojamas siekiant užkirsti kelią steroidų pavertimui estrogenais, kurie gali apriboti kultūristų raumenų augimą. Tai taip pat gali užkirsti kelią sėklidžių susitraukimui ir krūties audinių augimui vyrams, kurie dažniausiai atsiranda piktnaudžiaujant steroidais.
Aromatazės inhibitoriai skirstomi į dvi kategorijas, vadinamus negrįžtamaisiais steroidiniais inhibitoriais ir nesteroidiniais inhibitoriais. Negrįžtami steroidiniai inhibitoriai visam laikui jungiasi su aromataze, kuri padeda gaminti estrogenų hormonus. Nesteroidiniai inhibitoriai nesijungia su aromataze, bet vis tiek gali slopinti jos gebėjimą gaminti estrogenus. Nesteroidiniai inhibitoriai naudojami daugiau nei steroidiniai inhibitoriai.
Pranešama, kad abiejų tipų antiestrogenai sumažina krūties vėžio riziką ir gali palengvinti menopauzės simptomus. Tačiau antiestrogenų papildų naudojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį. Spuogai, padidėjęs lytinis potraukis ir veido plaukų augimas yra dažnas šalutinis poveikis tiek vyrams, tiek moterims. Moterims taip pat gali išsivystyti vyriškas nuplikimas, krūtinės ir skrandžio plaukuotumas bei menstruacinio ciklo pokyčiai.