Cholesterolio gamybos procesas organizme vadinamas cholesterolio biosinteze. Jį sudaro daugybė etapų, kurie priklauso nuo daugelio fermentų ir procesų, kad būtų pasiektas galutinis produktas. Cholesterolis yra būtinas normaliai organizmo veiklai, reikiamu kiekiu. Jis naudojamas ląstelių sienelėms ir hormonams gaminti, be kitų funkcijų. Tačiau per didelis cholesterolio kiekis gali sukelti aterosklerozę arba kraujagyslių susiaurėjimą ir sukelti širdies ligas, širdies priepuolius ar insultą.
Cholesterolio biosintezė daugiausia vyksta kepenyse ir prasideda nuo žmogaus suvalgyto maisto žaliavos – angliavandenių, riebalų ir baltymų. Jie metabolizuojami organizme į produktą, vadinamą acetil-CoA, kuris toliau keliais etapais, veikiant fermentams acetoacetil-CoA tiolazei, HMG CoA sintazei ir HMG CoA reduktazei, metabolizuojamas į produktą, vadinamą mevalonatu. Būtent šiuo cholesterolio biosintezės tašku veikia statinai, vienas iš plačiausiai vartojamų vaistų nuo didelio cholesterolio kiekio.
Mevalonatas toliau apdorojamas daugeliu produktų, naudojant fermentus mevalonato kinazę, fosfomevalonato kinazę, fosfomevalonato dekarboksilazę ir preniltransferazę, kad būtų gauti izoprenai. Tada jie toliau metabolizuojami į skvaleną arba kofermentą Q10 arba ubichinoną. Kofermentas Q10 yra antioksidantas.
Skvaleno epoksidazė ir oksidoskvaleno ciklazė paverčia skvaleną lanosteroliu. Lanosterolis patiria įvairius tolesnius procesus, kad susidarytų galutinis cholesterolio produktas. Tai labai supaprastintas cholesterolio biosintezės paaiškinimas ir kiekvienas etapas gali apimti daugybę procesų, kurių kiekvienam reikia specifinių fermentų. Tai dar kartą pabrėžia kūno sistemų sudėtingumą.
Kaip minėta anksčiau, per daug cholesterolio nėra gerai, todėl aukštą cholesterolio kiekį reikia gydyti, pirmiausia keičiant gyvenimo būdą, pvz., dietą ir mankštą, o vėliau, jei reikia, gydant vaistais. Labiausiai žinoma vaistų, vartojamų aukštam cholesterolio kiekiui gydyti, klasė yra HMG CoA reduktazės inhibitoriai arba statinai. Tai apima atorvastatiną, pravastatiną ir rozuvastatiną, kurie įvairiose šalyse parduodami skirtingais prekių pavadinimais, dažniausiai tik su receptu.
Statinai veikia slopindami fermento HMG Co A reduktazę, kuri yra cholesterolio biosintezės dalis, kai susidaro mevalonatas. Slopinant fermentą, sumažėja pavertimas mevalonatu, todėl sumažėja cholesterolio kiekis. Kaip ir kiti vaistai, statinai gali sąveikauti su kitais vaistais, tam tikromis sąlygomis būti draudžiami ir kai kuriems žmonėms sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Jie turėtų būti naudojami tik prižiūrint medicinos specialistui.