Endotelinas-1 yra aminorūgšties peptidas, gaminamas žmogaus kraujagyslių sistemą dengiančiose ląstelėse. Junginys prisijungia prie receptorių raumenų audinyje širdyje ir sukelia jo susitraukimą. Be širdies susitraukimų reguliavimo, jis taip pat kontroliuoja širdies ritmą. Endotelinas-1 reguliuoja kraujagyslių tonusą plaučiuose, ne tik kvėpavimo takų tonusą, bet ir palaiko visus kanalus atvirus ir visiškai funkcionuojančius. Inkstų homeostazė taip pat valdoma, nes medžiaga kontroliuoja vandens ir natrio išsiskyrimą per inkstus.
Endotelino sistema smegenyse reguliuoja tiek kardiorespiracines funkcijas, tiek hormonų išsiskyrimą. Endotelinas-1 taip pat turi didelę įtaką hipertenzijos ir širdies nepakankamumo išsivystymui. Tai sukelia kalcio išsiskyrimą širdyje, o tai siejama su daugeliu sveikatos negalavimų.
Kai jis išsiskiria, endotelino-1 poveikis sustiprėja, kai peptidas prisijungia prie specifinių receptorių. Prisijungimas prie vieno tipo receptorių sukelia medžiagos gamybą, dėl kurios išsiskiria kalcis. Įprasta kalcio stimuliacija skatina širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimą.
Endotelinas-1, taip pat jo genetinės ir peptidų sekos, buvo atrastos tik devintojo dešimtmečio pabaigoje. Sistemos, kuriose jis veikia, buvo tiriamos nuo šeštojo dešimtmečio, kai buvo suvokta, kad tam tikras mechanizmas yra atsakingas už širdies ir kraujotakos sistemos judėjimo kontrolę. Po to, kai ji buvo atrasta, medžiaga buvo pavadinta dėl kraujagyslių endotelio ląstelių, iš kurių ji kilusi.
Širdies nepakankamumo atvejais endotelinas-1 išsiskiria iš pažeistų kraujagyslių audinių ir gali pakenkti širdies veiklai. Tai daroma sukeldama pernelyg didelį kalcio išsiskyrimą ir stimuliuodama kraujagyslių raumenis, kad jie padidėtų. Nustatyta, kad jo įsisavinimo slopinimas palengvina širdies nepakankamumo simptomus ir leidžia žmonėms gyventi ilgiau. Tam naudojami junginiai, vadinami receptorių antagonistais. Konkrečios priemonės yra skirtos tam tikroms ligoms, tokioms kaip širdies nepakankamumas ir plautinė hipertenzija.
Endotelinas-1 taip pat turi įtakos bendram ląstelių augimui, embriono vystymuisi, neurologinėms funkcijoms, tokioms kaip skausmo signalizacija, ir vėžio ląstelių augimui. Tai taip pat turi įtakos endokrininei funkcijai ir įvairioms plaučių bei reprodukcinės sistemos funkcijoms. Endotelinas-1 yra būtinas, kad organizmas normaliai funkcionuotų, tačiau nereguliarus jo kiekis gali turėti drastiškų padarinių, galinčių sukelti daugybę įvairių būklių ir ligų.