Epidermio augimo faktoriaus receptorius (EGFR) yra svarbus vėžio gydymo komponentas. EGFR, dar vadinamas Erb arba žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptoriumi (HER), yra baltymas, esantis kai kurių ląstelių membranose. Ligandai arba molekulės jungiasi prie receptorių ir inicijuoja kaskadą, kuri kontroliuoja ląstelių augimą. Kai kurių tipų vėžio ląstelėse yra neįprastai daug receptorių, o tai lemia nekontroliuojamą navikų augimą.
Ligandai aktyvuoja epidermio augimo faktoriaus receptorių šeimą. Receptoriai susiporuoja su ligandais, o tai sukelia fosforilinimą arba fosfato grupės pridėjimą prie molekulės. Fosforilinimas sukuria prisijungimo vietas molekulėms, kurios perduoda signalus pasroviui. Kelias baigiasi ląstelių proliferacijos stimuliavimu.
Receptoriai yra išdėstyti taip, kad jie kerta ląstelės membraną, sudarydami kanalą iš ląstelės išorės į vidų. Kai ligandai suaktyvina receptorius už ląstelės ribų, receptoriai perduoda tą signalą į vidų. Signalai sukelia kaskadą, kuri skatina ląstelių augimą ir dalijimąsi. Normalioje ląstelėje šis kelias yra griežtai reguliuojamas, kad būtų galima kontroliuoti augimą.
Tačiau vėžio ląstelės neturi normalių ląstelių reguliavimo mechanizmų. Epidermio augimo faktoriaus receptorius gali būti pernelyg išreikštas, o tai reiškia, kad ląstelės membranoje yra per daug surišimo vietų. Ląstelėse gali būti per daug baltymo kopijų, vadinamų genų amplifikacija. Kai kurios vėžio ląstelės taip pat turi galimybę sukurti savo ligandus, sukurdamos ląsteles, kurios skatina save daugintis.
Epidermio augimo faktoriaus receptorių per didelė ekspresija lemia klasikines vėžio ląstelių ypatybes: ląstelės auga per greitai, per dažnai dalijasi, gamina savo kraują ir joms trūksta normalių signalų, inicijuojančių natūralią ląstelių mirtį arba apoptozę. Augliai, kurie per daug ekspresuoja EGFR, paprastai yra labiau pažengę ir atsparesni chemoterapijai bei spinduliuotei, palyginti su navikais, kurie nepersistengia baltymo ekspresija. Tokie navikai taip pat yra susiję su sumažėjusiu bendru išgyvenamumu. Receptorius buvo nustatytas sergant krūties, gaubtinės ir tiesiosios žarnos, prostatos, kiaušidžių, šlapimo pūslės ir kasos vėžiu, taip pat stemplės, skrandžio, galvos ir kaklo ir nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu.
Taikant tikslinę terapiją, siekiama sutrikdyti signalizacijos kaskadą, neleidžiant EGFR stimuliuoti ląstelių augimą ir proliferaciją. Tikslinės terapijos klasės apima monokloninius antikūnus, tirozino kinazės inhibitorius ir imunotoksinų konjugatus. Šie gydymo būdai yra susiję su mažiau šalutinių poveikių nei tradiciniai chemoterapiniai vaistai, nes jie yra specifiškesni. Gydymo metu pažeidžiama mažiau sveikų ląstelių nei taikant tradicinę chemoterapiją ar spinduliuotę.
Signalizacijos kaskada gali būti sutrikusi keliuose taškuose. Ląstelės paviršiuje agentai gali pirmiausia jungtis prie receptorių vietų, neleidžiant ligandams prisijungti. Tikslinė terapija taip pat gali slopinti receptorius ir padaryti juos neaktyvius. Ląstelės viduje terapija gali bet kuriuo metu nutraukti kaskadą, blokuodama svarbiausius baltymus ir taip neleisdama signalui pasiekti tikslo.