Fizostigminas yra antrinis metabolitas, kurį gamina Afrikos tropinis vynmedis Physostigma venosum, žinomas kaip kalabaras. Šis junginys naudojamas kaip vaistas žmonėms gydyti glaukomai ir miastenijai gydyti, ir vienu metu buvo laikomas Alzheimerio ligos gydymui. Jis veikia kaip grįžtamasis cholinesterazės, baltymo, skaidančio acetilcholiną, inhibitorius. Dauguma kūno judesių priklauso nuo signalų perdavimo iš nervinių ląstelių į raumenis, kuriuos perduoda acetilcholinas.
Cholinesterazės inhibitoriai, žinomi kaip anticholinesterazės, slopina acetilcholino skilimą. Paprastai jie yra labai toksiški gyvūnams, nes sudaro negrįžtamą kompleksą su cholinesteraze. Dėl to raumenys nuolat susitraukia, o tai gali sukelti paralyžių ir mirtį. Daugelis insekticidų naudoja šį veikimo būdą, kaip ir kai kurios nervinės dujos. Priešingai, fizostigminas grįžtamai suriša cholinesterazę, todėl jis gali būti naudojamas kaip vaistas žmonėms.
Fizostigmino sulfatas yra forma, kuri naudojama kaip vaistas Jungtinėse Valstijose ir yra naudojamas glaukomai gydyti. Fizostigminas veiksmingai pašalina perteklinį skystį iš akies. Jis taip pat veikia kaip miotikas, dėl kurio vyzdžiai susitraukia. Ši savybė taip pat gali padėti gydyti glaukomą. Kartais jis naudojamas kaip miotikas po akių išsiplėtimo per akių tyrimą.
Šia anticholinesteraze galima veiksmingai gydyti raumenų silpnėjimą sukeliančią ligą myasthenia gravis. Dėl šio sutrikimo acetilcholinas negali atlikti raumenų aktyvinimo funkcijos. Taigi gydymas fizostigminu gali padėti palengvinti šios ligos simptomus.
Buvo atlikti klinikiniai fizostigmino tyrimai, siekiant nustatyti, ar jis gali pagerinti Alzheimerio liga sergančių pacientų funkcionavimą, nes buvo hipotezė, kad ligos simptomai atsirado dėl tinkamo acetilcholino kiekio trūkumo. Gydymas šiuo junginiu sukėlė nedidelį, bet išmatuojamą pažinimo įgūdžių padidėjimą. Tačiau pacientai patyrė drastiškų šalutinių poveikių ir dauguma jų iškrito iš tyrimų. Buvo padaryta išvada, kad šis vaistas nebus naudingas Alzheimerio ligai gydyti.
Papildoma fizostigmino savybė yra ta, kad jis gali pereiti kraujo ir smegenų barjerą ir paveikti centrinę nervų sistemą (CNS). Tai leidžia jį naudoti perdozavus vaistų, dėl kurių susidaro per daug acetilcholino. Tai vadinama cholinerginiu poveikiu. Tokį poveikį gali sukelti perdozavus augalinių junginių atropino ir skopolamino. Dažnas ir potencialiai mirtinas tokių vaistų šaltinis yra džimsoninės piktžolės Datura stramonium vartojimas arba įkvėpimas, kaip bandymas sukelti haliucinogeną.
Fizostigmino cheminė sintezė yra labai sudėtinga užduotis, atsižvelgiant į molekulės sudėtingumą. Papildoma komplikacija yra ta, kad yra dvi junginio formos, žinomos kaip stereoizomerai, tačiau tik viena forma yra aktyvi kaip vaistas. 1935 m. chemikai atrado būdą, kaip susintetinti šią cheminę medžiagą laboratorijoje, ir buvo sukurta daugybė skirtingų metodų. Paprastai ši cheminė medžiaga yra išskiriama iš prinokusių, sausų kaliabrinių pupelių augalų sėklų, o ne sintetinama nuo nulio.