Fosfodiesterazės inhibitoriai blokuoja vieną ar daugiau fosfodiesterazės fermento potipių, kurie reguliuoja ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) ir ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) koncentraciją ląstelėse. Šios pasiuntinių cheminės medžiagos perduoda ląstelių paviršiaus signalus ląstelėje esančioms molekulėms, kurios kontroliuoja hormonų ir neurotransmiterių, atsakingų už ląstelės funkciją, poveikį. Vaistai, kurie slopina fosfodiesterazę, sutrikdo 3, 4 arba 5 fosfodiesterazės grupės fermentų, taip pat žinomų kaip PDE3, PDE4 ir PDE5, veiklą. Fosfodiesterazės inhibitoriai veikia kaip vaistai nuo trombocitų, priešuždegiminiai ir kraujagysles plečiantys vaistai.
Cilostazolas ir milrinonas yra fosfodiesterazės inhibitorių, turinčių įtakos fermento PDE3 potipiui, pavyzdžiai. Pacientams, kuriems diagnozuotas protarpinis šlubavimas, gydytojai gali skirti cilostazolo, kuris apsaugo nuo trombocitų sukibimo, nes slopina viduląstelinio cAMP skilimą ir padidina šio cheminio pasiuntinio kiekį. Vaistas taip pat sukelia tam tikrą vazodilataciją arba kraujagyslių išsiplėtimą. Pacientams, kuriems diagnozuotas stazinis širdies nepakankamumas, gali būti skiriamas trumpalaikis gydymas į veną milrinonu, kuris veikia širdies ir lygiuosius raumenis. Vaistas pagerina kairiojo skilvelio gebėjimą susitraukti, taip pat atpalaiduoja kraujagyslių audinius, sumažindamas širdies apkrovą.
Gydytojai gali skirti fosfodiesterazės inhibitorių roflumilastą arba teofiliną lėtinių obstrukcinių plaučių ligų (LOPL) astmos, lėtinio bronchito ar emfizemos gydymui. Roflumilastas slopina PDE4, kuris padidina ląstelių cAMP ir apsaugo nuo uždegiminių procesų, kuriuos sukelia granuliuotų baltųjų kraujo kūnelių. Pacientai paprastai vartoja šį vaistą kasdien, kad išvengtų ūminių uždegiminių priepuolių. Teofilinas slopina PDE3 ir PDE4 fermentus, sukeldamas priešuždegiminį ir bronchus plečiantį poveikį. Vaistas taip pat padidina diafragmos raumenų jėgą, nes padidina kalcio jonų antplūdį.
Papaverinas ir sildenafilis yra fosfodiesterazės inhibitoriai, veikiantys prieš fermento PDE5 potipį, kuris padidina cGMP kiekį ląstelėse. Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai gali skirti šių vaistų nuo erekcijos disfunkcijos arba širdies, smegenų ir periferinės ar plautinės arterinės hipertenzijos gydymui. Vaistai paprastai mažina sisteminį arterijų spazmą ir sukelia vazodilataciją. Šios klasės vaistai taip pat atpalaiduoja širdies raumenį, trukdydami laidumo keliams. Pacientai papaveriną gali vartoti per burną, į raumenis arba į veną, o sildenafilis vartojamas tik per burną.
Kiekviena fosfodiesterazės inhibitorių grupė gali sukelti daugybę šalutinių poveikių. Vaistai, veiksmingi prieš PDE3, gali sukelti galvos skausmą, pykinimą ir žemą kraujospūdį bei padidinti pavojingų skilvelių aritmijų riziką. PDE4 vaistai gali sukelti pykinimą ir vėmimą, o PD5 inhibitoriai gali sukelti galvos skausmą, odos paraudimą ir žemą kraujospūdį.