Fulvestrantas yra vaistas, vartojamas moterims po menopauzės, kurioms yra hormonų receptorių teigiamas metastazavęs krūties vėžys, gydyti. Londone įsikūrusi farmacijos įmonė „AstraZeneca plc“ parduoda vaistą „Faslodex“. Jungtinių Valstijų maisto ir vaistų administracija (FDA), atsakinga už šalies vaistų reguliavimą, fulvestrantą patvirtino 25 m. balandžio 2002 d.
Hormonų receptorių teigiamas metastazavęs krūties vėžys apibrėžiamas kaip krūties vėžys, kuris priklauso nuo hormonų, kurie daugina navikus ir leidžia jam plisti į kitas kūno dalis. Fulvestranto atveju jis veikia prieš estrogeną, kuris yra pagrindinis moteriškas lytinis hormonas. Kaip estrogenų receptorių antagonistas, jis blokuoja augančių vėžio ląstelių hormono aktyvumą.
Fulvestrantas ypač vartojamas krūties vėžiu sergančioms pacientėms, kurioms menstruacinis kraujavimas nebuvo patyręs mažiausiai 12 mėnesių iš eilės. Žmonės kreipiasi į vaistą, kai kiti vaistai nepadėjo blokuoti estrogenų. Tai apima tamoksifeną, prekės pavadinimą Nolvadex, kuris taip pat veikia kaip estrogenų receptorių antagonistas.
AstraZeneca taip pat gamina ir parduoda tamoksifeną, kuris buvo standartinis antiestrogeninis vaistas nuo hormonų receptorių teigiamo krūties vėžio moterims prieš menopauzę. Tačiau skirtingai nei fulvestrantas, tamoksifenas taip pat veikia kaip agonistas, o tai reiškia, kad jis sukelia ląstelių atsaką, prisijungdamas prie jų receptorių. Tai priešinga antagonisto veiksmams, kurie iš tikrųjų blokuoja agonistą.
Fulvestrantas gaminamas kaip 250 miligramų tirpalas 5 milimetrų švirkšte. Vartojant vaistą, reikia švirkšti į raumenis 500 mg doze. Procesas trunka nuo vienos iki dviejų minučių ir apima švirkštą į kiekvieną sėdmenų pusę. Tai daroma tris kartus per pirmąjį mėnesį su dviem 14 dienų intervalais ir vieną kartą per kiekvieną kitą mėnesį. Jo biologinis pusinės eliminacijos laikas – laikas, kai vaistas turi prarasti pusę savo farmakologinių galių – registruojamas kaip 40 dienų.
Šis vaistas yra atsakingas už beveik dvi dešimtis šalutinių poveikių. Dažniausiai pasireiškia apetito praradimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, prakaitavimas, skrandžio skausmas ir vėmimas. Sunkesni šalutiniai poveikiai, dėl kurių reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją, yra krūtinės skausmas, bėrimai, kvėpavimo sutrikimai ir viršutinės kūno dalies patinimas.
FDA klasifikuoja fulvestrantą kaip priklausantį nėštumo kategorijai D, atsižvelgiant į pavojų vaisiui nėščioms moterims. Tai reiškia, kad nors gydytojai gali rekomenduoti jį naudoti, rinkodaros ataskaitose, tyrimuose ar žmogaus kontroliuojamuose tyrimuose yra reikšmingų įrodymų apie pavojų žmogaus vaisiui. D nėštumo kategorija yra viena iš sunkesnių FDA vaisiaus rizikos klasifikavimo sistemos kategorijų, nusileidžianti tik X kategorijai.