GABA A receptoriai randami neuronuose, kurie reaguoja į neuromediatorių gama-aminosviesto rūgštį (GABA). Šie receptoriai palengvina slopinamąjį GABA veikimą, todėl neuronai rečiau užsidega ir turi raminamąjį poveikį neurologinei funkcijai. Raumenų tonusą ir traukulių aktyvumą reguliuoja GABA poveikis. Be neurotransmiterio, daugelis vaistų, kurie veikia kaip anestetikai arba raumenis atpalaiduojantys vaistai, veikia prisijungdami prie GABA A receptorių.
Slopinantis neuromediatorius GABA randamas daugelio aukštesniųjų gyvūnų smegenyse, o maždaug 40 % visų žinduolių sinapsių turi jo receptorius. Išleistas iš neurono į sinapsę, erdvę, kurioje bendrauja dvi nervinės ląstelės, GABA jungiasi prie kaimyninės ląstelės receptorių. Ląstelės membranoje esantys GABA A receptoriai yra jonotropiniai arba kanaliniai receptoriai. Kai GABA prisijungia prie jų, jie šiek tiek atsidaro, sudarydami kanalą neigiamo krūvio jonams patekti į ląstelę, keičiant jos krūvį ir sumažinant jos elektrinį jaudrumą bei gebėjimą bendrauti su kitomis ląstelėmis.
Yra įvairių GABA A receptorių potipių, kurie skiriasi savo atskirų baltymų subvienetų sudėtimi. Kadangi šis receptorius yra kelių svarbių raminamųjų vaistų, kurių kiekvienas jungiasi su skirtingomis receptorių dalimis, taikinys, farmakologai klasifikavo GABA A potipius pagal tai, kaip prie jų prisijungia skirtingi junginiai. Pavyzdžiui, benzodiazepinai, raumenų relaksantų klasė, jungiasi prie specialių GABA receptorių baltymų vietų, kurios skiriasi nuo tų, kurias aktyvuoja pats neurotransmiteris GABA. Etanolis ir kai kurie anestetikai taip pat turi savo jungiamuosius baltymus, esančius GABA A receptoriuose.
GABA A receptoriai yra svarbios neuronų grįžtamojo ryšio kilpų dalys, kurios stebi ir subalansuoja nervų reakcijas visame kūne ir tikrina sužadinamųjų neurotransmiterių poveikį. GABA grįžtamasis ryšys kontroliuoja raumenų tonusą, slopindamas spazminius nekontroliuojamus judesius. Kai raumenų relaksantai prisijungia prie GABA A receptorių, jie sustabdo mėšlungį ir spazmus aktyvuodami šią grįžtamojo ryšio kilpą. Dėl GABA paprastai raminamojo poveikio šie vaistai taip pat gali sukelti mieguistumą ir sumažinti smulkiosios motorikos kontrolę.
Reguliuodamas nervų slopinimą centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje, GABA kontroliuoja, kada ir kur neuronai yra aktyvūs. Tai reiškia, kad kai smegenyse sužadinami neuronai, kaip ir epilepsijos priepuolių atveju, GABA receptorių aktyvavimas sustabdys priepuolį. Taip veikia barbitūratai ir kai kurie kiti vaistai nuo traukulių, kaip ir vaistai nuo nerimo, aktyvuojantys GABA A receptorius. Kai kurie žmonės vartoja GABA maisto papildus, kad sumažintų nerimą, tačiau neaišku, kiek siųstuvo gali pereiti kraujo ir smegenų barjerą, kad pradėtų veikti smegenyse.