Gama aminosviesto rūgštis (GABA) yra pagrindinis nervų sistemą slopinantis neuromediatorius. Kai kurių neuronų paviršiuje yra šios medžiagos receptoriai, todėl ji gali sukelti pokyčius neurone. Receptoriai susideda iš dviejų subvienetų, GABA B-R1 ir GABA B-R2, ir yra susieti su G baltymais, kurie jungia receptorius su kalio arba kalcio kanalais neurone. GABA slopina nervų sistemą, prisijungdamas prie GABA B receptorių, kurie suaktyvina G baltymus, kad suaktyvintų kalio kanalus ir paskatintų juos atidaryti, arba apsunkina kalcio kanalų atsidarymą, o tai riboja neurono gebėjimą signalizuoti kitiems neuronams. GABA B receptoriai yra susiję su kai kuriais psichologiniais ir neurologiniais sutrikimais, taip pat kai kuriais piktnaudžiavimo narkotikais tipais. Jie taip pat gali būti susiję su atmintimi ir smegenų vystymusi.
GABA B receptoriai taip pat yra vienas iš receptorių tipų, su kuriais sąveikauja vaistai GHB ir MDMA arba ekstazis. Vienintelis specifinis GABA B agonistas, kuris buvo rinkoje 2003 m., baklofenas sumažina potraukį kokainui, heroinui, nikotinui ir alkoholiui žmonėms, kurie yra priklausomi nuo šių vaistų. Tikriausiai tai daroma slopindama neurotransmiterio dopamino išsiskyrimą smegenų branduolyje – regione, kuris, kaip manoma, yra susijęs su priklausomybės atlygio grandine. Iš pradžių gydytojai baklofeną skyrė raumenų spazmui gydyti pacientams, kuriems buvo nugaros smegenų pažeidimai, išsėtinė sklerozė, cerebrinis paralyžius arba amiotrofinė šoninė sklerozė (ALS). Taip buvo todėl, kad vaisto suaktyvinti GABA B receptoriai slopina griaučių raumenų gebėjimą susitraukti.
Baklofenas taip pat malšina skausmą, kurį sukelia migrena ir neuralgija, pvz., diabetinė neuropatija ir poherpinė neuralgija, tačiau gydytojai dažniausiai jo neskiria, nes tai yra raminamoji priemonė ir žmonės greitai jį toleruoja. Tai taip pat gali padėti kai kuriems Parkinsono ligos simptomams. Mokslininkai nustatė GABA B receptorių pokyčius Alzheimerio liga sergančių pacientų smegenyse, be to, atrodo, kad jie turi įtakos psichikos sutrikimams, tokiems kaip depresija, nerimas ir šizofrenija.
Be vaistų, GABA B receptorių pokyčiai yra susiję su keliais nervų sistemos sutrikimais. 2000-ųjų pradžioje mokslininkai išsiaiškino, kad dėl specifinės genetinės mutacijos viename iš receptorių žmogus kur kas labiau linkęs susirgti smilkininės skilties epilepsija ir gali išsivystyti sunkiais atvejais. Periferinės nervų sistemos receptorius aktyvuojantys vaistai nuo 2000-ųjų buvo perspektyvūs kaip gastroezofaginio refliukso ligos gydymo galimybė.