Kas yra Geldanamicinas?

Geldanamicinas yra antibiotikas, gana toksiškas žmonėms. Atrodo, kad šis vaistas yra naudingas užkertant kelią kai kurių infekcinių organizmų augimui ir gali atlikti naudingą vaidmenį gydant kitas sveikatos būkles. Vėžio gydymo srities mokslininkai mano, kad specifinis vaisto veikimas organizme gali padėti gydyti naviko augimą. Dėl būdingo geldanamicino toksiškumo tyrimų tikslais buvo sukurtos sintetinės kopijos su keliais pataisymais.

Pirmą kartą 1970 m. atrastas geldanamicinas yra natūralus bakterijų rūšies, vadinamos Streptococcus hygroscopicus, produktas. Atlikdami mokslinius šios molekulės tyrimus, mokslininkai nustatė, kad medžiaga gali turėti teigiamą poveikį viruso replikacijai. Herpes simplex virusas yra vienas iš infekcinių organizmų, prieš kurį geldanamicinas pasižymi antibakteriniu poveikiu.

Tyrimai taip pat išsiaiškino, kaip medžiaga veikia organizme, todėl medžiaga tapo patraukliu vaistu nuo kitų ligų. Jis tiesiogiai veikia molekulę, vadinamą šilumos šoko baltymu 90 (Hsp90), ir neleidžia jai atlikti įprasto darbo. Šis baltymas yra labai paplitęs organizme ir veikia kaip įvairių kitų molekulių sergėtojas. Kai kurios iš šių kitų molekulių dalyvauja ląstelių augime ir replikacijoje – procese, kuris yra neatsiejamas nuo naviko ląstelių ir virusinių infekcijų, tokių kaip herpes simplex.

Todėl šio baltymo blokavimas sumažina viruso replikaciją, nes virusai turi užgrobti šeimininko ląstelės mechanizmus, kad padėtų viruso dalelei daugintis. Palyginti su antibiotikais, skirtais kovai su bakterijomis ar grybeliais, yra nedaug antibiotikų, nukreiptų prieš virusus. Tai taip pat gali užkirsti kelią vėžio ląstelių replikacijai, nes replikaciją skatinančioms molekulėms to padaryti nepadeda hsp-90. Pagrindinė medicinos tyrėjų problema, susijusi su pačiu geldanamicinu, yra ta, kad jis yra labai toksiškas žmonėms ir gali rimtai pažeisti kepenis. Jis taip pat netirpsta vandenyje, todėl kyla komplikacijų ruošiant injekcijas ir kitus skystus vaistus.

Užuot susikoncentravę tik į geldanamiciną, mokslininkai nusprendė padaryti sintetines molekulės kopijas su nedideliais struktūros pakeitimais. Šie maži patobulinimai dažniausiai yra molekulės dalies, žinomos kaip 17 pakaitas, skirtumai, ir paprastai sintetinių analogų pavadinimai yra susiję su tame 17 pakaite esančiu pakeitimo tipu, pvz., 17-alilamino-demetoksigeldamicinas ( 17-AAG), pavyzdžiui. Nuo 2011 m. vyksta šių vaistų veiksmingumo nuo navikų ar virusinių infekcijų tyrimai.