Kas yra Hirudinas?

Hirudinas yra vaistinių dėlių gaminamas junginys, kuris trukdo organizmo gebėjimui susidaryti kraujo krešuliams. Dėlės medicinoje buvo naudojamos šimtmečius. Šiuo metu jie naudojami įvairioms ligoms, kurioms naudinga pašalinti kraujo krešulius. Tokia antikoaguliacija apima baltymo trombino, kuris katalizuoja kraujo krešulių susidarymą, slopinimą. Naudojant gyvas dėles į žaizdą gali patekti bakterijų, o hirudinas paprastai naudojamas vienas, kad kraujas nesutriktų.

Vaistinės dėlės, Hirudo medicalis, savo seilių liaukose gamina daugybę junginių, kurie padeda kraujo nutekėjimui iš jų šeimininkų, vadinamų hirudoterapija. Jie gamina anestetikus, todėl šeimininkas mažiau pastebės, kai prie jų prisitvirtina dėlė. Taip pat mišinyje yra junginių, kurie neleidžia kraujui krešėti, todėl jis laisviau tekės į dėlę. Kraujas ir toliau lieka nesukrešėjęs, net ir atsiskyrus dėlei. Gyvų dėlių naudojimas antikoaguliacijai turi tam tikrų trūkumų, nes jie gali patekti į žaizdą bakterijų.

Seilėse esantis junginys, kuris yra specifiškiausias antikoaguliacijai, yra peptidas hirudinas. Tai 65 aminorūgščių grandinė, pirmą kartą atrasta 1884 m. Tik 1976 m. buvo nustatyta struktūra. Dėlių seilėse yra tik nedidelis šio junginio kiekis, o kartu yra sumaišytos kelios skirtingos hirudino formos. Didžioji dalis medicinoje naudojamo gryno junginio yra gaunama iš genetiškai modifikuotų peptidų.

Kraujo krešėjimas apima tirpaus baltymo, vadinamo fibrinogenu, pavertimą netirpiu tinklelio fibrinu. Šią reakciją katalizuoja fermentas, vadinamas trombinu, kuris yra proteazė ir gali skaldyti kitus baltymus. Kai trombinas yra inaktyvuotas, fibrinas nesusidaro ir kraujas nebekreša.

Yra įvairių tipų trombino. Hirudinas inaktyvuoja tik tą trombino tipą, kuris yra specifiškiausias fibrinogenui, todėl jis yra stipriausias trombiną slopinantis junginys. Jis yra dar specifiškesnis nei paties organizmo trombino inhibitorius, antitrombinas III.

Sąlygos, kurioms naudingas gydymas antikoaguliantais, yra venų varikozė ir genetiniai sutrikimai, kai kraujas krešėja per daug. Hirudinas gali veikti trombiną, kuris suformavo tinklelį ir tapo krešuliu. Tokių krešulių susidarymas kraujagyslėse yra žinomas kaip trombozė. Šis peptidas netgi gali veikti kompleksinį trombiną, todėl šis gebėjimas suteikia jam pranašumą prieš vaistinį preparatą hepariną, kuris taip pat naudojamas kaip antikoaguliantas.