Histamino antagonistas – tai vaistas, kuris jungiasi prie tam tikrų cheminio histamino pasiuntinio receptorių ir užkerta kelią šios cheminės medžiagos poveikiui organizme. Kai kurie iš šių vaistų, dar vadinamų antihistamininiais vaistais, mažina vazodilataciją, sukeliančią įprastus alergijos simptomus, tokius kaip sloga ir patinimas. Ankstyvieji šios serijos vaistai taip pat turėjo platų poveikį nervų sistemai, įskaitant sedaciją, tačiau vėlesni buvo konkretesni. Kita histamino antagonistų grupė neleidžia išsiskirti skrandžio rūgščiai ir yra naudojama virškinimo sutrikimams gydyti.
Histaminas yra modifikuota aminorūgšties histidino forma, kuri padidina kraujagyslių pralaidumą imuninės sistemos ląstelėms ir leidžia joms pasiekti infekcijos ir sužalojimo vietas. Histamino antagonistas yra cheminė medžiaga, kuri jungiasi su H1 arba H2 histamino receptoriais ir blokuoja jų poveikį organizmui. Prisijungdamas prie kvėpavimo takų epitelio H1 receptorių, histaminas skatina nosies uždegimą ir kvėpavimo sutrikimus, kuriuos sukelia alergija. Kita histamino receptorių klasė H2 inicijuoja virškinimo rūgšties išsiskyrimą skrandyje iš parietalinių ląstelių.
Alerginės reakcijos yra padidėjęs jautrumas, sukeliantis imuninę kaskadą, kuri išskiria histaminą ir tarpininkauja vazodilatacijai. Histamino antagonistai, vadinami antihistamininiais vaistais, jungiasi prie H1 receptorių, esančių kvėpavimo epitelyje. Tai neleidžia receptoriams sukelti bendrų alerginės reakcijos simptomų.
Su alergija susijusi sloga ir akių ašarojimas yra histamino sukeltos vazodilatacijos, kurią blokuoja antihistamininiai vaistai, pasekmė. Čiaudėjimą iš dalies sukelia nosies nervuose esantys H1 receptoriai, o antihistamininis veikimas neleidžia jiems suaktyvėti. Nors histamino antagonistai blokuoja cheminės medžiagos veiksmus, jie netrukdo organizmui gaminti.
Pirmos kartos antihistamininiai vaistai, tokie kaip difenhidraminas, turėjo raminamąjį šalutinį poveikį, dažnai sukeliantį mieguistumą. Kartais jie naudojami kaip nereceptiniai migdomieji vaistai ir švelnūs raminamieji preparatai, siekiant išnaudoti šį poveikį. Toks poveikis atsirado dėl to, kad šie vaistai nebuvo labai selektyvūs H1 receptoriams ir taip pat buvo susieti su nervų sistemą slopinančiomis vietomis, pavyzdžiui, sukeliančiomis mieguistumą. Serotonino receptoriai buvo viena iš tokių antihistamininio poveikio vietų. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai, tokie kaip loratidinas, buvo sukurti kaip specifiškesni H1 histamino antagonistai, ribojantys jų šalutinį poveikį, palyginti su ankstesniais vaistais.
Skrandžio rūgštį išskiria skrandžio parietalinės ląstelės, reaguodamos į cheminius pasiuntinius, įskaitant histaminą. Pernelyg didelė rūgšties gamyba yra virškinimo sutrikimų arba rėmens priežastis. Ankstyvoji antacidinių vaistų klasė veikia kaip histamino antagonistas, konkuruodamas su histaminu, kad prisijungtų prie H2 receptorių ir neleistų parietalinėms ląstelėms išskirti skrandžio rūgšties. Cimetidinas yra šių H2 blokatorių, vartojamų virškinimo sutrikimams gydyti, o kartais ir pepsinės opos simptomams palengvinti, pavyzdys. Kita vaistų, vartojamų rėmeniui gydyti, klasė, protonų siurblio inhibitoriai, pasirodė veiksmingesni už histamino antagonistus.