Histamino blokatorius yra tam tikros rūšies vaistai, keičiantys histamino, specializuoto amino, veikiančio kaip neuromediatorius ir uždegimo tarpininkas, aktyvumą. Histamino blokatoriai dažnai vadinami antihistamininiais vaistais. Tačiau šis terminas yra klaidinantis. Viena vertus, šie vaistai neblokuoja histamino sintezės iš aminorūgšties histidino, kaip reiškia terminas, ir netrukdo jo išsiskyrimui iš putliųjų ląstelių. Vietoj to, histamino blokatorius yra sukurtas taip, kad neleistų tikslinėms receptorių vietoms priimti cheminės medžiagos priedų ir nurodymų, kuriuos ji užprogramuota pateikti.
Yra dviejų tipų histamino receptoriai, kurie gauna histaminą, tačiau jie reaguoja skirtingai. H1 receptoriai dalyvauja uždegiminėse reakcijose ir sukelia simptomus, kurie dažniausiai pastebimi alerginių reakcijų metu, pvz., patinimą, čiaudulį ir padidėjusį nosies sekretą. Todėl alergijai gydyti skiriamas H1 histamino blokatorius, dar žinomas kaip H1 antagonistas. Kita vertus, H2 receptoriai dalyvauja reguliuojant skrandžio rūgšties sekreciją iš parietalinių ląstelių, esančių skrandžio gleivinėje. Taigi H2 histamino blokatorius arba H2 antagonistas naudojamas siekiant užkirsti kelią perteklinei skrandžio rūgšties gamybai ir yra skirtas pepsinėms opoms ir gastroezofaginio refliukso ligai (GERL) gydyti.
Įprastų blokatorių, veikiančių H1 receptorių vietas, pavyzdžiai yra difenhidraminas (Benadryl®), loratadinas (Claritin®) ir chlorfeniraminas (Chlor-Trimeton®). Kai kurie iš šių vaistų, ypač pirmosios kartos vaistai, tokie kaip difenhidraminas ir chlorfeniraminas, taip pat veikia H1 receptorius smegenyse, o tai sukelia raminamąjį poveikį. Tačiau kai kurie naujesni vaistai, pavyzdžiui, loratadinas, sukelia daug mažiau mieguistumo, nes šie vaistai negali prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą, kaip ir jų pirmtakai. Dažniausiai naudojami H2 blokatoriai yra cimetadinas (Tagamet®) ir ranitidinas (Zantac®). Šie vaistai parduodami be recepto.
Nors šie vaistai yra labai veiksmingi ir laikomi saugiais, jie nėra be rizikos ir šalutinio poveikio. Pavyzdžiui, kai kurie iš šių vaistų sukelia mieguistumą ir gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus, o tai sustiprėja vartojant alkoholį. Priešingai, raminamieji blokatoriai kai kuriems žmonėms gali sukelti nemigą. Kiti dažni šalutiniai poveikiai yra burnos džiūvimas, galvos svaigimas, hiperaktyvumas, nereguliarus širdies plakimas, odos paraudimas ir skrandžio spazmai. Be to, receptinis vaistas cimetidinas draudžiamas kartu su varfarinu (Coumadin®) ir kitais kraujo skiedikliais dėl padidėjusios kraujavimo rizikos, padidina daugelio kitų vaistų, pvz., kalcio kanalų blokatorių ir cholesterolio kiekį mažinančių vaistų, koncentraciją serume. žinoma, kad patenka į motinos pieną.