Histamino receptorių antagonistas, dažniau vadinamas H2 receptorių antagonistu, yra vaistų klasė, kuri blokuoja histamino veikimą skrandyje. Jis veikia netiesiogiai mažindamas skrandžio rūgšties, kurią išskiria skrandžio gleivinės parietalinės ląstelės, gamybą. Jis dažniausiai naudojamas esant virškinimo trakto problemoms, tokioms kaip pepsinė opa ir gastroezofaginio refliukso liga (GERL).
Histaminą skrandyje gamina į enterochromafiną panaši ląstelė (ECL). Tada histaminas jungiasi prie parietalinių ląstelių specializuotose receptorių vietose, vadinamose H2 receptorių vietomis. Šis surišimas skatina rūgšties sekreciją skrandyje. Paprastai skrandžio rūgštis, vadinama skrandžio rūgštimi, padeda suskaidyti maisto daleles. Jei yra per daug skrandžio rūgšties, gali būti pažeistas skrandis ir stemplė, kaip ir GERL atveju.
Skrandžio rūgšties gamybą gali sumažinti histamino receptorių antagonistas. Histamino receptorių antagonistas jungiasi prie parietalinių ląstelių H2 receptorių vietų, o tai savo ruožtu blokuoja histamino prisijungimą prie parietalinės ląstelės. Dėl to parietalinės ląstelės nėra stimuliuojamos ir gamina mažiau skrandžio rūgšties. Histamino receptorių antagonistai tik iš dalies sumažina skrandžio rūgštingumą, paprastai maždaug 50–80%.
Yra keletas sąlygų, kuriomis histamino receptorių antagonistas vartojamas. Dažniausia problema yra dispepsija, paprastai vadinama nevirškinimu arba skrandžio sutrikimu. Jie taip pat gali būti naudojami esant pepsinėms opoms, stresinėms opoms ir GERL, kuris dažniau vadinamas rėmeniu. Poveikis paprastai trunka nuo šešių iki dešimties valandų, o tai suteikia jiems pranašumą prieš antacidinius vaistus, kurie trunka tik vieną ar dvi valandas.
Galimos histamino receptorių antagonistų formos yra famotidinas, cimetidinas, ranitidinas ir nizatidinas. Pirmąjį sukurtą cimetidiną septintojo dešimtmečio viduryje sukūrė Smith, Kline & French, dabar žinomas kaip GlaxoSmithKline. Pirmą kartą jis buvo parduotas 1960 m. su prekės ženklu Tagamet®. Visi jie parduodami be recepto, ty be recepto.
Dauguma histamino receptorių antagonistų šalutinių poveikių yra nedažni ir dažniausiai lengvi. Šalutinis cimetidino poveikis yra gana retas, tačiau gali būti sąveika su kitais vaistais. Ranitidinas ir nizatidinas taip pat gali sąveikauti, tačiau tai rečiau nei vartojant cimetidiną. Nors jų galima įsigyti be recepto, visada patartina pasitarti su gydytoju, kai vartojate kitus vaistus, kad išvengtumėte nepageidaujamų reakcijų.
Nors histamino receptorių antagonistai vis dar naudojami, populiarumu juos iš esmės aplenkė protonų siurblio inhibitoriai. Protonų siurblio inhibitoriai veikia blokuodami skrandžio rūgšties gamybą, tačiau yra veiksmingesni ir turi mažiau šalutinių poveikių. Abu yra veiksmingesni už antacidinius vaistus, kurie tirpdo tik šiuo metu skrandyje esančią rūgštį.