Katepsinas K (CTSK) yra baltymas, kuris yra tam tikros rūšies proteazė, fermentas, skaidantis kitus baltymus. Tai taip pat yra katepsinų šeimos narys. Šis konkretus katepsinas vaidina svarbų vaidmenį skaidant kaulų matricą kaip kaulų reabsorbcijos ir metabolizmo dalį. Kaulų irimo ir atstatymo pusiausvyra gali suklysti ir sukelti osteoporozę. Katepsino K inhibitoriai tiriami kaip galimi vaistai, galintys blokuoti šį procesą ir gydyti tokias ligas kaip osteoporozė.
Proteazės yra didelė baltymų grupė, suskirstyta į įvairias klases pagal jų substratus ir aktyviosios vietos struktūrą. CTSK vadinamas cisteino proteaze, nes jo aktyvioje vietoje yra aminorūgštis cisteinas. Daugelis proteazių gaminamos didesnės neaktyvios formos, vadinamos zimogenu, ir jos nepažeidžia aplinkinių audinių. Šioje formoje gaminama katepsino proteazių šeima, o katepsinas K rūgščiomis sąlygomis skaidosi pats, gamindamas mažesnį aktyvų fermentą.
Dauguma šios proteazių šeimos narių yra lizosomose. Tai yra ląstelių skyriai, kurie yra labai rūgštūs ir pilni fermentų, kurie skaido ląstelių komponentus. Katepsinas K iš pradžių buvo rastas tokiuose skyriuose. Žemas lizosomų pH skatina fermentą aktyvuotis. CTSK taip pat gali būti randamas tarpląstelėje rūgščioje aplinkoje, kur vyksta kaulinio audinio metabolizmas.
Kaulų matricą nuolat skaido specializuotos ląstelės, vadinamos osteoklastais, o vėliau ją atkuria kitų tipų ląstelės. Šis procesas paprastai yra pusiausvyroje, o kaulai išlaiko savo tvirtumą. Moterims senstant, ypač po menopauzės, kaulų masė dažnai prarandama dėl per didelio katepsino K aktyvumo. Tai gali sukelti ligą, vadinamą osteoporoze, kai kaulai yra trapūs ir lengvai lūžta. Sutrikimas gali būti rimtas, todėl polinkis į lūžius praranda judrumą ir kartais ankstyvą mirtį.
Šiuo metu osteoporozei gydyti naudojami vaistai, vadinami bisfosfonatais. Jie gali turėti rimtų šalutinių poveikių, todėl gydytojai ieško alternatyvių vaistų. Katepsino K inhibitoriai buvo logiškas pasirinkimas dėl jų vaidmens blokuojant kaulų komponentų irimą.
Katepsino K inhibitorius odanakatibas pasirodė esąs daug žadantis klinikiniuose tyrimuose Jungtinėse Valstijose, jį kuria farmacijos įmonė „Merck“. Šis vaistas išlaikė klinikinius saugumo tyrimus ir parodė pažadą padidinti kaulų tankį moterims po menopauzės. Šio vaisto patvirtinimas naudoti Jungtinėse Valstijose priklauso nuo klinikinių tyrimų, rodančių, kad vaistas sėkmingai mažina osteoporozės simptomus, pvz., didina kaulų masę ir riboja lūžius.