Ligandai yra mažesnės signalą sukeliančios molekulės, kurios gali susijungti su didesne molekule, vadinama substratu, kad padarytų tam tikrą biologinį poveikį. Procesas, kurio metu šių dviejų tipų molekulės susijungia, vadinamas ligandų surišimu, kuris yra gyvybiškai svarbus procesas, kurio metu hormonai, neurotransmiteriai ir vaistai veikia ląsteles. Ligandą gali pagaminti organizmas arba žmogaus sukurtas, tačiau substratas visada yra biomolekulė arba organizmo pagaminta molekulė. Paprastai substratas yra tikslinis baltymas, turintis specifines vietas tam tikriems ligandams surišti.
Tarpmolekulinės jėgos arba silpnesni ryšiai, susidarę tarp molekulių, yra priemonė ligandų surišimui. Vandeniliniai ryšiai, joniniai ryšiai ir Van der Waal jėgos yra naudojami ligando ir substrato ryšiui palengvinti. Santykinis šių ryšių silpnumas leidžia jiems būti grįžtamiems, o ligandai ir substratas po sujungimo atsiskiria vienas nuo kito nepakitusiems. Retais atvejais atsiranda kovalentinis ryšys, kai ligandas ir substratas vėliau neatsiskiria.
Afinitetas yra terminas, naudojamas apibūdinti jungties stiprumą tarp ligando ir substrato. Didelio afiniteto ligandai yra naudingi substratų pokyčiams sukelti, nes jų surišimo stiprumas leidžia jiems ilgiau išlikti vietoje. Todėl tam tikrus tikslinius baltymus, pavyzdžiui, ląstelių receptorius su susietais jonų kanalais, aktyvuojančius jungiantis, veiksmingiau surištų ligandas, turintis didelį afinitetą.
Ligandų surišimas gali turėti keletą poveikių tiksliniam baltymui, ir jie klasifikuojami atsižvelgiant į struktūrinius pokyčius, vykstančius po prisijungimo. Terminas agonistas reiškia ligandą, kuris jungiasi prie baltymo receptoriaus vietos ir sukelia fizinį atsaką. Daliniai agonistai jungiasi prie receptoriaus vietos, bet gali sukelti tik dalinį arba neišsamų atsaką. Antagonistai taip pat jungiasi prie receptorių, bet visiškai nesukelia atsako. Šie terminai reiškia ligando surišimo efektyvumą arba molekulės gebėjimą sukelti atsaką susijungus.
Dėl ribotų receptorių vietų srityje ligandų surišimas tampa konkurencingas, kai yra daugiau nei vienas iš šių junginių. Didesnio afiniteto junginys paprastai jungiasi prie substratų didesnėmis koncentracijomis nei tas, kurio afinitetas mažesnis. Tačiau ligandai nuolat jungiasi ir atsiskiria nuo receptorių, o tai reiškia, kad bet kuriuo metu bus mažesnė mažesnio afiniteto ligandų, prijungtų prie receptorių, koncentracija. Tiek ligandų afinitetas, tiek veiksmingumas lemia, kaip substratai reaguos jiems esant.