Kas yra Lorcaserin?

Lorcaserino hidrochloridas yra vaistas, skirtas nutukusių pacientų svorio metimui ir svorio kontrolei. Dietos tabletė yra serotonino 2C receptorių (5-HT2C) agonistas ir anorektikas. 2009 m. „Arena Pharmaceuticals“ JAV maisto ir vaistų administracijai (FDA) pateikė paraišką dėl naujo vaisto dėl lorcaserino hidrochlorido. 2010 m. spalį FDA atmetė tuometinį lorcaseriną, nurodydama susirūpinimą dėl veiksmingumo ir sąsajų su vėžiniais navikais laboratorinėse žiurkėse. Tuomet siūlomas prekės ženklo pavadinimas buvo Lorqess®.

Serotonino 2C receptoriai randami daugelyje smegenų sričių, o hipotalamyje esantys receptoriai yra atsakingi už žmogaus apetito ir medžiagų apykaitos reguliavimą. Manoma, kad lorcaserinas, kaip serotonino 2C agonistas, aktyvina šiuos receptorius ir gamina chemines medžiagas, kurios slopina alkį. Pacientas, vartojantis lorcaseriną, greičiau jaučiasi sotus, suvalgo mažiau kalorijų ir, savo ruožtu, numeta svorio.

Dietos piliulė yra skirta dviem pacientų grupėms: tiems, kurių kūno masės indeksas (KMI) yra 30 ar daugiau, ir tiems, kurių KMI yra 27 ir daugiau bei su svoriu susijusi sveikatos būklė, pvz., padidėjęs kraujospūdis, padidėjęs cholesterolio kiekis arba 2 tipo diabetas. Buvo atlikti du 3 fazės klinikiniai dietos piliulių, BLOOM (elgesio modifikavimo ir lorcaserino antsvorio ir nutukimo valdymo) bei BLOSSOM (elgesio modifikavimo ir lorcaserino antrasis nutukimo valdymo tyrimas) tyrimai. Šiuose dvigubai akluose klinikiniuose tyrimuose svorio metimo tabletės buvo vertinamos lyginant su placebu dvejus metus, abi grupės taip pat gavo konsultacijas dėl dietos ir mankštos.

3,182 m. liepos mėn. žurnale New England Journal of Medicine buvo paskelbti 2010 47.5 pacientų rezultatai. Autoriai pranešė, kad 5 proc. lorcaserino grupės pacientų neteko 20.3 ar daugiau procentų savo kūno svorio, o placebo grupėje – 67.9 proc. Iš tų pacientų, kurių svoris sumažėjo ir vartojo lorcaseriną, 50.3 proc. svorio neteko vienerius metus. Be dietinių tablečių tik XNUMX proc. išlaikė ankstesnį svorio kritimą. Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis buvo galvos skausmas, galvos svaigimas ir pykinimas.

Kaip serotonino 2C receptorių agonistas, Lorqess® yra panašus į uždraustą vaistą fenfluraminą arba Fen-Phen. Tačiau Arena Pharmaceuticals praneša, kad klinikinių tyrimų metu Lorqess® neparodė jokio toksinio fenfluramino poveikio širdžiai; Bendrovė kredituoja didesnį lorcaserino receptorių selektyvumą. 2010 m. pabaigoje Arena Pharmaceuticals toliau dirbo kartu su FDA, siekdama patvirtinti Lorqess®. Ji taip pat siekė, kad šis vaistas būtų patvirtintas Europoje.