Moksonidinas yra antihipertenzinis vaistas, skirtas aukštam kraujospūdžiui mažinti. Tai sumažina simpatinės nervų sistemos aktyvavimą, mažina kraujagyslių pasipriešinimą, taigi ir širdies apkrovą. Nustatyta, kad moksonidinas ne tik veikia kraujospūdį, bet ir mažina atsparumą insulinui ir pagerina gliukozės metabolizmą, o tai gali padėti užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių ligoms. Kaip ir kiti centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, jis paprastai skiriamas, kai alternatyvūs vaistai neveikia arba negali būti skiriami pacientui dėl sveikatos priežasčių.
Vienas iš būdų, kuriuo simpatinė nervų sistema kontroliuoja kraujospūdį, yra padidėjęs kraujagyslių pasipriešinimas ir širdies tūris, todėl sumažinti šį poveikį yra hipertenzijos gydymo metodas. Smegenyse neurepinefrino α2 receptoriai, suaktyvinti, sumažina simpatinės nervų sistemos poveikį ir mažina kraujagyslių pasipriešinimą, mažina kraujospūdį. Baltymų grupė, sudaranti α2 poklasį, yra imidazolino receptoriai. Kai kurie vaistai nuo hipertenzijos, įskaitant klonidiną ir moksonidiną, veikia prisijungdami prie α2 receptorių ir juos aktyvuodami. Skirtingai nei klonidinas, moksonidinas specifiškai prisijungia prie imidazolo receptorių, todėl jis yra selektyvesnis.
Kadangi monoksidinas tiesiogiai veikia smegenų fiziologinius reguliavimo centrus, jis priskiriamas centrinio veikimo antihipertenziniam vaistui. Dažniausiai hipertenzija sergantiems pacientams pirmiausia skiriami diuretikai arba AKF inhibitoriai, o vėliau beta adrenoblokatoriai, o ne centrinio poveikio vaistai, kurių gydymas taikomas tik tada, kai šie vaistai nepadeda arba jų negalima saugiai skirti. Jis atrodo vienodai veiksmingas, palyginti su panašiais agentais, tokiais kaip klonidinas, tiesiogiai veikiantis centrinę nervų sistemą. Pacientams, vartojantiems šį vaistą, kraujospūdis sumažėjo net 20%.
Atsparumo insulinui sindromas, veiksnių, įskaitant sumažėjusį gebėjimą metabolizuoti gliukozę ir pilvo riebalų perteklių, kompleksas yra susijęs su padidėjusia širdies ir kraujagyslių ligų rizika. Įvairių laboratorinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad moksonidinas padidina jautrumą insulinui ir pagerina gliukozės įsisavinimą ląstelėse – abu svarbūs sveikatos apsaugos veiksniai. Tai taip pat sumažino bandomųjų gyvūnų svorio padidėjimą ir sisteminį lipidų kiekį. Panašūs gyvūnų inkstų nepakankamumo tyrimai parodė, kad vaistas apsaugo nuo tolesnio inkstų pažeidimo.
Paprastai suaugusiems, atsižvelgiant į hipertenzijos lygį, moksonidinas nerekomenduojamas pacientams, sergantiems širdies ligomis, susijusiomis su hipotenzija arba kraujotakos sutrikimais, nes jis gali sustiprinti šiuos simptomus. Jis paprastai neskiriamas pacientams, sergantiems inkstų ligomis, taip pat nėra skiriamas kartu su tiazidų klasės diuretikais, kurie gali sukelti hipotenziją, kai jie vartojami kartu su kitu panašaus poveikio vaistu. Reikėtų pažymėti, kad klinikinių tyrimų metu moksonidinas turėjo mažiau šalutinių poveikių nei klonidinas.