Opiatų agonistas yra bet kokia į morfiną panaši medžiaga, kuri sukelia kūno poveikį jungdamasi prie ląstelės opiatų receptoriaus – specifinio baltymo, turinčio afinitetą savo cheminei struktūrai. Kai jis prisijungia prie receptorių, jis aktyvuoja susijusius nervų kelius, kurie sukelia unikalius fiziologinius atsakus. Kai kurie įprasti opiatų agonistų fiziologiniai poveikiai yra sedacija, skausmo malšinimas ir kvėpavimo slopinimas. Smegenyse, nugaros smegenyse ir virškinimo trakte (GI) yra galimų opiatų agonistų surišimo vietų. Dėl skirtingos jungimosi vietų organizme, šie junginiai turi reikšmingą sisteminį šalutinį poveikį, kai jie skiriami gydymui, pvz., vidurių užkietėjimą virškinimo trakte.
Tarp skirtingų receptorių, prie kurių gali prisijungti opiatų agonistas, „mu“ receptorius yra labiausiai ištirtas ir, savo ruožtu, labiausiai žinomas opiatų receptorius dėl jo gausos galingoje limbinėje smegenų sistemoje. Šiame regione esantys „mu“ receptoriai vaidina svarbų vaidmenį kontroliuojant skausmo / malonumo spektro patirtį ir emocines reakcijas į dirgiklius. Šis faktas lemia, kad opiatų agonistai dažniausiai skiriami vaistais nuo vidutinio ar stipraus skausmo. Papildomi opiatų agonistų, veikiančių kitus receptorius, fiziologiniai atsakai daro juos tinkamu nekontroliuojamo kosulio, bronchų spazmo ir priklausomybės nuo opiatų pašalinimo gydymo. Kai kuriais atvejais opiatų agonisto sujungimas su kitu vaistu, pvz., acetaminofenu, gali padidinti jo biologinį prieinamumą.
Opiatų agonistai gali būti „visi agonistai“ arba „daliniai agonistai“. Agonistas, kuris visiškai jungiasi su opiatų receptoriumi, sukelia visą spektrą susijusių fiziologinių reakcijų, o agonistai, kurie visiškai nesijungia, turi silpnesnį reaktyvųjį potencialą. Daugelyje opiatų agonistų, skirtų gydyti pacientus, sergančius priklausomybe nuo opiatų, naudojamas silpnesnis agonistas, pavyzdžiui, metadonas, kad būtų tiekiamas junginys, nuo kurio organizmas yra fiziškai priklausomas, be euforijos, susijusios su pilnesniu agonistu. Tai sumažina nepatogius abstinencijos simptomus ir potraukį priklausomybę sukeliančiai medžiagai, o tai gali sumažinti narkotikų ieškojimo elgesį, kuris iš pradžių sukėlė priklausomybę.
Nors dauguma opiatų agonistų panašiomis dozėmis sukelia panašų sisteminį poveikį, kai kurie vaistai lengviau jungiasi prie tam tikrų receptorių. Tai lemia opiatinių vaistų klinikinių pritaikymų įvairovę. Kai kurie opiatai, pavyzdžiui, hidromorfonas, yra labiau euforiški ir dažnai naudojami esant stipriam skausmui, susijusiam su mirtina liga. Į opiatų agonistų poveikio trukmę taip pat atsižvelgia skiriantys gydytojai. Pavyzdžiui, lėtinis skausmas dažnai veiksmingiau gydomas opiatų agonistu, kurio pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.