Yra daug neuronų, kurie smegenyse išskiria chemines medžiagas, kurios paveikia daugybę tūkstančių neuronų, net jei tie neuronai yra nutolę vienas nuo kito. Šių neuronų išskiriamos cheminės medžiagos vadinamos neuromoduliatoriais. Šios cheminės medžiagos moduliuoja neuronų, kuriuose yra receptorių molekulių, kurios juos atpažįsta ir prie jų prisijungia, aktyvumą. Opioidiniai peptidai yra neuromoduliatoriai, randami centrinėje nervų sistemoje ir susideda iš trijų pagrindinių klasių: beta endorfinų, enkefalinų ir dinorfinų. Šie opioidai aktyvina opioidų receptorius, kurie taip pat yra opiatų, tokių kaip morfinas ir heroinas, taikiniai.
Neuromoduliatoriai, tokie kaip opioidiniai peptidai, yra plačiai paplitę smegenyse ir suaktyvina arba sumažina daugelį neuronų takų. Šios grandinės arba keliai suaktyvinami, kai presinapsiniuose neuronuose esantys galiniai mygtukai išskiria opioidus smegenyse, kurie jungiasi prie opioidų receptorių, esančių postsinapsiniuose neuronuose. Dėl to šie neuronai stimuliuojami, sukeldami įvairius fiziologinius ir elgesio padarinius, įskaitant skausmo jautrumo sumažėjimą.
Kai smegenyse išsiskiria opioidiniai peptidai, tokie kaip beta-endorfinai, jie sumažina jautrumą skausmui. Beta-endorfinai, kurie yra į morfiną panašios medžiagos, sintetinami arba gaminami įvairiose smegenų srityse. Viena iš tokių sričių yra pagumburis – sritis, susijusi su temperatūros reguliavimu, seksualiniu elgesiu ir jautrumu skausmui. Kai beta-endorfinai siunčia signalus iš pagumburio į smegenų kamieno takus, jie slopina skausmo pojūčių perdavimą organizme, sumažindami skausmą taip pat, kaip darytų morfijus.
Kiti elgesio poveikiai apima polinkį tęsti arba išlikti taip. Pavyzdžiui, kai gyvūnas elgiasi į specifines rūšis, pavyzdžiui, kovoja, opioidai išsiskiria. Šie opioidiniai peptidai užtikrina, kad gyvūnas toliau kovos, kad apsisaugotų nuo plėšrūnų ir jo nesustabdys skausmas.
Opioidų receptorius ne tik stimuliuoja opioidai, juos taip pat gali aktyvuoti cheminės medžiagos, kurios imituoja panašius rezultatus. Opijaus aguonas sudaro cheminių medžiagų, vadinamų opiatais, grupės, kurios stimuliuoja tam tikrus opioidų receptorius. Kai opijaus aguonos rūkomos arba valgomos, jos slopina skausmą ir sukuria malonų poveikį. Opiatai imituoja opioidinių peptidų poveikį smegenims, stimuliuodami opioidų receptorius, sukeldami ir slopinamąjį, ir sužadinamąjį poveikį. Slopinantis poveikis apima sumažėjusį jautrumą skausmui, sedaciją ir kūno temperatūros sumažėjimą, o sužadinantis poveikis vilioja žmones toliau vartoti opiatus, pvz., heroiną, ir dažnai sukelia priklausomybę.