Opioidų antagonistas yra vaistas, kuris jungiasi prie smegenų receptorių ir blokuoja smegenų gebėjimą reaguoti į opiatų vartojimą. Kai kurie naudojami vaistai yra daliniai antagonistai, o kiti suteikia visišką antagonistinį poveikį. Opioidų antagonistai dažnai naudojami kovojant su priklausomybe nuo opiatų.
Antagonistas yra stipresnis už opiatą ir neleidžia opiatui prisijungti prie receptorių. Nors surišimo gebėjimas yra stiprus, antagonistas negali gaminti sustiprintų endorfinų, kuriuos sukelia opiatų vartojimas. Dėl šio nesugebėjimo opioidų antagonistas yra sėkmingas priklausomybės nuo opiatų gydymas. Narkomano smegenys ieško endorfinų antplūdžio. Vartojant antagonistą endorfinų antplūdis neįmanomas.
Naltreksonas ir naloksonas yra du visiškų opioidų antagonistų pavyzdžiai. Daliniai opioidų antagonistai yra levallorfanas ir nalorfinas. Jie vadinami daliniais antagonistais dėl abstinencijos simptomų, kuriuos sukelia žmonėms, kurie neseniai vartojo opiatus.
Dalinis opioidų antagonistas yra naudojamas gydant priklausomybę, kai narkomanas kiekvieną dieną išgeria nustatytą kiekį. Potraukis yra užblokuotas, o galimybė nuryti opiatus išnyksta, nes tai gali sukelti visišką opiatų abstinenciją. Visas opioidų antagonistas paprastai naudojamas opiatams pašalinti iš sistemos. Perdozavimo atvejai paprastai gydomi naloksonu arba naltreksonu.
Priklausomiems nuo opiatų stacionarinėse reabilitacijos įstaigose dažnai pradedama vartoti opioidų antagonistų, siekiant užkirsti kelią opiatų abstinencijos simptomams, kurie kitu atveju gali tapti sunkūs. Kai kurios įstaigos lėtai atpratina narkomaną nuo sumažintos dozės ir tada visiškai pašalina jį nuo narkotikų. Kiti skiria mažesnę dozę, o paskui paskiria narkomanui priežiūros specialistą, kuris toliau skirs narkomaną narkomanui ir stebės jo vartojimą bei eigą.
Naltreksonas yra vienas opioidų antagonistų, galintis pakeisti ilgalaikius smegenų chemijos pokyčius, kuriuos patiria tie, kurie anksčiau piktnaudžiauja opiatais. Galimi smegenų chemijos pokyčiai, kuriuos sukelia nuolatinis piktnaudžiavimas opiatais, yra nerimas ir depresija. Tinkamas antagonisto naudojimas pakeičia tokią chemiją ir atkuria smegenų būklę, buvusią prieš priklausomybę. Šis procesas gali trukti nuo 18 iki 24 mėnesių.
Depersonalizacijos sutrikimo gydymas taip pat gali apimti opioidų antagonistų vartojimą. Depersonalizacijos simptomai yra atsiskyrimo ir gyvenimo svajonių pasaulyje jausmas. Tyrimai parodė, kad nuolatinė maža naloksono dozė pašalino arba žymiai sumažino depersonalizacijos simptomus. Kitas tyrimas parodė, kad simptomai pagerėjo tik 30 procentų.