Opioidų receptorius yra su G baltymu susietas receptorius, kai baltymo aktyvinimas ląstelės išorėje suaktyvina cheminių takų kaskadą ląstelėje. Opioidų receptoriai yra molekulės arba vietos organizme, kurias aktyvuoja opioidinės medžiagos. Šios vietos buvo aptiktos aštuntojo dešimtmečio pradžioje tiriant, kaip opiatai veikia žmogaus organizme. Opioidų receptorių gausu stuburo smegenyse, bet mažesnėmis koncentracijomis jie taip pat randami tokiose vietose kaip virškinimo traktas. Yra daug opiatų, galinčių aktyvuoti receptorių vietas, įskaitant žmogaus sistemos gaminamus endogeninius opioidus, pvz., endorfinus ir enkefalinus, taip pat išorinius laboratorijoje pagamintus opiatus, tokius kaip hidrokodonas ir morfinas.
Opioidų receptoriai slopina impulsų perdavimą sužadinimo keliais žmogaus kūno sistemoje. Šie keliai apima serotonino, katecholamino ir medžiagos P kelius, kurie visi yra susiję su skausmo suvokimu ir gerovės jausmu. Opioidiniai receptoriai toliau skirstomi į mu, delta ir kappa receptorius. Visos klasės, nors ir demonstruoja skirtingus veikimo būdus, turi tam tikrų esminių panašumų. Jie visi yra varomi kalio siurblio mechanizmu, kuris yra daugumos ląstelių plazminėje membranoje.
Skirtingas mu, delta ir kappa žymenų poveikis atsiranda ne tiek dėl skirtingų ląstelių atsakų, kai suaktyvinamas kalio pompa, kiek dėl anatominės receptorių padėties. Pavyzdžiui, opiatų receptoriai, esantys nugaros smegenyse ir smegenyse, turi skausmą slopinantį poveikį centrinėje nervų sistemoje, o opiatų receptoriai kvėpavimo ir virškinimo traktuose slopina kitus veiksmus, tokius kaip virškinimas ir atsakas į kosulį. Slopinamasis atsakas aktyvuojamas visuose opioidiniuose receptoriuose, pradedant bendro fermento – adenilato ciklazės – slopinimu. Vėlesnė cheminė kaskada po šios pradinės cheminės reakcijos sumažina susijusios informacijos srautą į apdorojimo centrus smegenyse. Žmonės, kenčiantys nuo opiatų abstinencijos, neturi pakankamai opiatų medžiagų, kad slopintų šiuos sužadinimo kelius, o tai sukelia susijaudinimą ir perdėtą skausmo atsaką.
Didžioji dalis opioidų receptorių tyrimų buvo sutelkti būtent į mu receptorius. Šio receptoriaus stimuliavimas yra susijęs su intensyviais euforijos ir ramybės jausmais. Manoma, kad šią reakciją iš dalies lemia mu receptorių kryžminė reakcija su dopamino ir gama-amino sviesto rūgšties (GABA) neurotransmiterių sistemomis. Organizmas gamina opioidinę medžiagą, panašią į su mu receptoriais surištą narkotiką morfiną.