Parasimpatolitikai veikia parasimpatinę nervų sistemą, kuri reguliuoja vidaus organus, tokius kaip virškinimo traktas ir širdis. Dėl jų šis nervų sistemos aspektas tampa mažiau aktyvus ir gali būti naudojamas įvairioms ligoms gydyti. Tie patys junginiai yra kai kuriuose toksinuose; jie veikia pažeisdami parasimpatinę nervų sistemą ir sutrikdo pagrindines vidines funkcijas. Kai kurie šios šeimos vaistai turi labai siaurą terapinį indeksą, o tai reiškia, kad skirtumas tarp mediciniškai naudingos ir pavojingos dozės gali būti labai mažas.
Parasimpatolitikai yra plačiai naudojami medicinoje. Vienas iš jų yra akių tyrimai, kai tokie vaistai kaip atropinas gali išplėsti akį. Vaistas blokuoja lygiųjų raumenų susitraukimus, todėl akis negali susikaupti, o vyzdys išsiplečia, o ne susitraukė. Tai leidžia regos specialistui pažvelgti į akies vidų ir aiškiai matyti jos vidines struktūras, kurios gali būti svarbios diagnozuojant ir gydant ligą.
Kai kurie iš šių junginių gali padėti gydyti astmą ir širdies ligas, priversdami raumenis atsipalaiduoti. Lygus raumenų susitraukimas gali susiaurinti kvėpavimo takus ir sukelti širdies ritmo sutrikimus, todėl šiems susitraukimams nutraukti gali būti naudojami parasimpatolitikai. Jie taip pat naudingi gydant kai kurias virškinimo trakto ligas, kai pacientas dažnai patiria nekontroliuojamus lygiųjų raumenų susitraukimus, ir gydant skausmingus šlapimo pūslės spazmus.
Seilių ir ašarų liaukas taip pat gali kontroliuoti parasimpatolitikai, nes šias sekrecijas, kaip ir prakaito liaukas, reguliuoja parasimpatinė nervų sistema. Pavyzdžiui, žmonėms, turintiems didelių prakaitavimo problemų, šie vaistai gali būti skiriami kaip gydymas, siekiant sumažinti prakaito gamybą. Reikia pasirūpinti, kad pacientas vis dar galėtų saugiai reguliuoti vidinę temperatūrą, susirūpinimas, kai prakaitavimas slopinamas; Nors gausus prakaitavimas nepageidautinas, norint kontroliuoti temperatūrą, reikia šiek tiek prakaito.
Kita klinikinė parasimpatolitikų indikacija gali būti tam tikrų rūšių apsinuodijimų gydymas. Pavyzdžiui, atropinas yra naudingas priešnuodis nervinėms dujoms, o kariuomenės nariams gali būti suteikta instrukcija, kaip jį naudoti kritiniu atveju. Ligoninės gali turėti nedidelį parasimpatolitikų atsargą šiam tikslui, kad jos būtų paruoštos pacientams, veikiamiems nervų toksinų.
Susirūpinimas dėl parasimpatolitikų saugumo gali priversti kai kurias medicinos įstaigas laikyti juos kruopščiai kontroliuojamoje vietoje. Prieš naudodami juos, sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai turi įrodyti, kad vaistai ir dozės yra teisingi, todėl gali tekti laikytis tam tikro protokolo prieš skirdami vaistus pacientams. Taip užtikrinama, kad pacientams netyčia nebūtų suleidžiami pavojingi vaistai ar per didelės paskirtų vaistų dozės.