Kas yra Renino blokatoriai?

Renino blokatoriai, labiau žinomi kaip renino inhibitoriai, sudaro vaistų, kurie slopina reniną, kategoriją. Taip pat žinomas kaip angiotenzinogenazė, reninas yra fermentas ir pagrindinis renino-angiotenzino sistemos (RAS) dalyvis. Šioje hormonų sistemoje, stebinčioje organizmo kraujospūdį ir vandens ar skysčių balansą, reninas ypač vaidina svarbų vaidmenį organizmo tarpląsteliniame tūryje, kurį sudaro medžiagos, esančios už ląstelės ribų. Jis taip pat turi įtakos arterijų susiaurėjimui arba arterijų vazokonstrikcijai.

RAS pavadintas dėl santykio tarp renino ir peptido, pavadinto angiotenzinu. Pastarasis susidaro, kai reninas paverčia angiotenzinogeną, rutulinį baltymą, kurį daugiausia į kraujo plazmą išskiria kepenys, į angiotenziną I. Tačiau ši peptido versija yra neaktyvi. Kai angiotenziną I konvertuojantis fermentas (AKF) pašalina du savo galutinius likučius, angiotenzinas I paverčiamas aktyvia forma – angiotenzinu II.

Taigi reninas yra atsakingas už angiotenzino II, kuris didina kraujospūdį ir sukelia hipertenziją, gamybos procesą dviem būdais. Peptidas sutraukia kraujagysles supančius raumenis, ypač arterijas, taip juos susiaurėdamas ir apribodamas kraujo tekėjimą. Be to, jo išsiskiriantis hormonas aldosteronas, siekiant padidinti natrio ir vandens reabsorbciją kraujyje iš inkstų, prisideda prie hipertenzijos, taip pat padidina bendrą tarpląstelinį tūrį ir inkstų nepakankamumo galimybę.

Ryšys tarp renino ir hipertenzijos buvo aptiktas XIX amžiaus pabaigoje, kai du fiziologai pastebėjo, kad triušiams, kuriems buvo sušvirkštas šis fermentas, išsivysto aukštas kraujospūdis. Iki XX amžiaus pabaigos buvo sukurtos dvi vaistų klasės: AKF inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių antagonistai arba angiotenzino II receptorių blokatoriai (ARB), kurie sutelkti į skirtingas renino ir angiotenzino proceso dalis. AKF inhibitoriai slopina fermentą, kuris angiotenziną I paverčia angiotenzinu II, o ARB slopina patį angiotenziną II.

Renino blokatoriai yra naujausia vaistų grupė, sukurta renino ir angiotenzino procesui, ypač kai reninas paverčia angiotenzinogeną angiotenzinu I. Farmacijos įmonės pradėjo kurti renino blokatorius, kai buvo nustatyta, kad nuolatinis vaistų nuo hipertenzijos vartojimas iš tikrųjų paskatino renino gamybą. Taigi, norint sustabdyti procesą pačioje pradžioje, reikėjo išrasti renino blokatorius.

Puikus renino blokatorių pavyzdys yra Remikiren, kurį Šveicarijoje įsikūrusi pasaulinė sveikatos priežiūros įmonė F. Hoffmann–La Roche Ltd. pristatė 1996 m. Kitas pavyzdys yra Aliskirenas, kurį patvirtino Jungtinių Valstijų maisto ir vaistų administracija (FDA) 2007 m. JAV jis vadinamas Tekturna, o kitose šalyse – Rasilez.