Selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius, taip pat žinomas kaip SERM, yra junginys, veikiantis hormonų receptorius, kuriuos aktyvuoja 17β-estradiolis, dažniau vadinamas estrogenu. Selektyvūs estrogenų receptorių moduliatoriai yra aktyvūs daugelyje skirtingų audinių visame kūne, todėl jie gali sumažinti estrogeno poveikį dideliu mastu. Kai kuriais atvejais selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius gali veikti kaip agonistas, junginys, kuris, prisijungdamas prie receptoriaus, sukelia tam tikrą biologinį atsaką. Kitais atvejais selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius veikia kaip antagonistas – molekulė, kuri slopina atsaką, prisijungdama prie receptoriaus. Atrankinės estrogenų receptorių molekulės gali veikti kaip agonistai arba antagonistai, priklausomai nuo konkretaus audinio, kuriame jos randamos.
Estrogenai yra labai svarbūs junginiai, kurie labiausiai veikia kaip moteriški lytiniai hormonai. Jie atlieka įvairius vaidmenis – nuo psichinės sveikatos palaikymo iki vandens, natrio ir kitų medžiagų balanso organizme. Nors tai būtina sveikatai palaikyti, estrogenų disbalansas taip pat gali sukelti sveikatos problemų, tokių kaip krūties vėžys ir osteoporozė. Daugelio krūties vėžio formų augimas ir plitimas priklauso nuo nuolatinio estrogeno tiekimo, o osteoporozę dažniausiai sukelia estrogenų trūkumas. Neretai abi šios būklės gydomos naudojant selektyvų estrogenų receptorių moduliatorių.
Pavyzdžiui, tamoksifenas yra selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius, kuris veikia kaip estrogenų receptorių antagonistas krūties audinyje. Gydymas tamoksifenu gali labai sulėtinti estrogenų receptoriams teigiamų krūties vėžio formų, kurios greitai auga, kai tiekiamas estrogenas, progresavimą. Tai daroma blokuojant receptorių vietas krūties audinyje, kurias paprastai aktyvuotų estrogenai. Tamoksifenas taip pat turi teigiamą šalutinį poveikį: jis veikia kaip kaulinio audinio agonistas. Jis gali būti naudojamas kovojant su osteoporoze, nes jo agonistinės savybės skatina kaulų tankio padidėjimą.
Selektyvaus estrogenų receptorių moduliatoriaus naudojimas gydymui gali sukelti tam tikrą neigiamą poveikį, nes jie gali veikti kaip agonistai arba antagonistai įvairiose kūno dalyse. Nors tam tikras selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius gali užkirsti kelią vienos rūšies vėžiui, jis savo ruožtu gali paskatinti kitą. Jie taip pat gali destabilizuoti psichinę sveikatą, nes turi įtakos estrogeno kiekiui visame kūne, o estrogenai yra labai svarbūs palaikant psichinę sveikatą.