Kas yra Troglitazonas?

Tiazolidindiono (TZD) vaistų klasės narys, troglitazono, taip pat žinomo kaip Rezulin®, Resulin ir Romozin™, paskirtis buvo būti antidiabetinis ir priešuždegiminis vaistas, nukreiptas į peroksisomų proliferatorių aktyvuojamus receptorius. PPARs}. Dešimtojo dešimtmečio pabaigoje gydytojai šį vaistą vartojo kaip geriamąją tabletę, paprastai pradedant nuo 1990 miligramų per dieną valgio metu ir, jei reikia, didinant dozes 200–100 miligramų. Nors kadaise buvo manoma, kad jis pagerina kepenų ir raumenų būklę. ir riebalinio audinio veikimo, troglitazono egzistavimas rinkoje buvo trumpas.Iki 200 metų pavasario gamintojas savo noru nutraukė tolesnę vaisto gamybą.

Troglitazoną sukūrė Japonijos įmonė Daiichi Sankyo Co., Ltd. JAV maisto ir vaistų administracijos (FDA) patvirtinus 1997 m. sausio mėn., vaistas pasiekė pagrindinę gamybą Jungtinėse Valstijose per Parke-Davis. Johnas Gueriguianas, FDA medicinos pareigūnas, tiriantis troglitazoną, prieštaravo patvirtinimui dėl vaisto gebėjimo paveikti toksinį poveikį kepenims.

Tiazolidindiono klasės vaistai, taip pat žinomi kaip glitazonai, pirmiausia naudojami 2 tipo diabetui gydyti. PPAR pritraukia ligandus iš laisvųjų riebalų rūgščių ir eikozanoidų, kurie yra signalinės molekulės, sukurtos oksiduojant 20 anglies nepakeičiamąsias riebalų rūgštis (EFA). Kūno sistemas, kurios tvarko uždegimą ir imunitetą, bei centrinės nervų sistemos dalis kontroliuoja EFA. Eikozanoidai yra priešuždegiminiai ir randami omega-3 ir omega-6 riebalų rūgštyse. EFA lygio pokyčiai žmogaus organizme gali turėti įtakos jų kontroliuojamoms funkcijoms.

PPAR yra branduolinių receptorių baltymų grupė, kuri veikia kaip transkripcijos faktoriai, reguliuojantys genų ekspresiją. Ląstelių diferenciacijai ir vystymuisi, taip pat medžiagų apykaitos funkcijoms didelę įtaką daro PPAR. Tačiau kai troglitazonas ir kiti TZD vaistai yra nukreipti į PPAR, jie ne tik padidina toksinį poveikį kepenims, bet ir jų gebėjimas slopinti imuninę sistemą gali sukelti idiosinkratinę reakciją, kuri sukelia vaistų sukeltą hepatitą.

1997 m. gruodį Jungtinė Karalystė pašalino troglitazoną iš savo rinkos, kai paaiškėjo jo neigiamas poveikis kepenims. 2000 m. JAV pašalino šį vaistą iš savo rinkos, o netrukus po to pasekė Filipinai, Australija ir Japonija. Nors buvo įrodyta, kad troglitazonas mažina uždegimą, buvo nustatytas daug žalingesnis vaisto poveikis. Parke-Davis savo noru nutraukė vaistų gamybą 21 m. kovo 2000 d.