Trombino inhibitorius trukdo organizmo gebėjimui gaminti kraujo krešulius, prisijungdamas prie fermento trombino ir jį deaktyvuodamas. Šis fermentas yra esminis kraujo krešulių susidarymo veiksnys, nes jis padeda susidaryti rišančiajai medžiagai fibrinui, pritraukia trombocitus į kraujavimo vietą ir padidina organizmo trombino gamybą. Trombinas taip pat padeda apsaugoti nuo kraujo krešulių irimo, nes padidina fibrino veiksmingumą. Pacientui gali prireikti vartoti trombino inhibitorių, jei dėl kraujo krešulių jam gresia insultas ar kitos rimtos sveikatos problemos.
Trombino molekulėje yra trys vietos: aktyvi vieta ir du egzozitai, kuriuos ji naudoja kraujo krešulių susidarymui. Trombinas prisijungia prie fibrino išilgai jo aktyviosios vietos ir naudoja du jo egzozitus kitiems fermentams sintetinti. Antitrombino molekulės ir vaistai, kurie naudoja antitrombiną, kad išvengtų kraujo krešulių, negali pasiekti trombino, kai jis prisijungia prie fibrino. Tai suteikia trombino inhibitorių vaistams pranašumą prieš kitų tipų vaistus, nes jis gali deaktyvuoti trombiną, naudojant aktyviąją vietą, egzozitus arba šių dviejų derinį.
Kai kuriems pacientams, kai dėl kraujo krešulio susidarymo rimtų sužalojimų rizika yra didelė, laisvai plūduriuojančio trombino išaktyvinimo nepakanka. Šiems pacientams naudinga vartoti trombino inhibitorius, nes šios klasės vaistai deaktyvuoja trombiną kraujo krešulyje ir trombiną kraujyje. Trombinas, likęs aktyvus kraujo krešulyje, gali sukurti daugiau trombino, todėl kraujo krešulys gali dar labiau padidėti. Trombino inhibitorius gali to išvengti.
Yra įvairių tipų trombino inhibitorių. Kai kurie tipai yra sukurti taip, kad prisijungtų prie trombino vienoje vietoje, o kiti jungiasi prie jo dviejose vietose. Kai kurie iš pastarųjų po trumpo laiko gali būti padalyti per pusę, todėl vaistas tampa neaktyvus. Tai leidžia pasiekti trumpalaikį trombino inhibitorių poveikį, kuris yra naudingas tam tikriems pacientams.
Kraujo krešuliai gali būti pavojingi pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta didelė klubo ar kelio sąnarių operacija, ir tiems, kuriems yra didelė insulto rizika dėl prieširdžių virpėjimo. Šiose populiacijose gali prireikti slopinti kraujo krešulių augimą net esant padidėjusiai kraujavimo rizikai. Trombino inhibitorius gali būti skiriamas pacientams, kuriems kitų rūšių antikoaguliantai ar antitrombocitai yra neveiksmingi.