Vaistų apykaita – tai organizmo būdas transformuoti vaistus, todėl jie gali pasišalinti iš organizmo. Daugelis vaistų nėra aktyvūs, kol jie nėra metabolizuojami organizme juos transformuojančiais fermentais. Dauguma vaistų yra lipofiliniai, tai reiškia, kad jie praeina per membranas, kad pasiektų tikslinę vietą. Paprastai jų negalima išskirti su šlapimu per inkstus, kol į juos neįvestos funkcinės grupės, dėl kurių jie tirpsta vandenyje. Dauguma vaistų metabolizmo vyksta kepenyse, tačiau visi audiniai tam tikru mastu gali atlikti šias reakcijas.
Daugumą vaistų organizmas apdoroja kaip svetimas medžiagas, dar žinomas kaip ksenobiotikai. Žmonės sukūrė sudėtingą ksenobiotinio metabolizmo sistemą. Manoma, kad daugelio toksiškų junginių poveikis augaluose palengvino fermentų sistemų, skirtų pašalinėms medžiagoms detoksikuoti, vystymąsi. Tačiau kartais fermentai daro tarpinį produktą toksiškesnį nei pirminis junginys. Taip gali nutikti su kai kuriais cigarečių dūmuose esančiais junginiais.
Vaistų metabolizmas skiriasi priklausomai nuo daugelio veiksnių, įskaitant lytį, amžių ir net žarnyno trakte gyvenančias bakterijas. Genetinė variacija gali labai paveikti kai kurių vaistų metabolizmą. Pavyzdžiui, yra prastų kodeino metabolizatorių ir žmonių, kurie jį metabolizuoja labai greitai. Tai gali turėti įtakos vaisto dozei. Žmonės, kurie jį metabolizuoja silpnai, gali būti linkę perdozuoti net ir vartodami mažą dozę, o aktyviems metabolizatoriams gali prireikti didesnės dozės.
Yra genetinių tyrimų, vadinamų vaistų reakcijos tyrimais, kurie tikrina specifinius kepenų fermentus, turinčius įtakos vaistų metabolizmui. Tai leidžia gydytojams individualiai pritaikyti tam tikrų vaistų dozę, atsižvelgdami į asmens vaistų metabolizmą. Pavyzdžiui, šio tipo testas gali numatyti žmogaus gebėjimą metabolizuoti kodeiną.
Viena iš problemų vartojant vaistus per burną, yra ta, kad kai kurie gali pasišalinti iš organizmo net nebūdami metabolizuojami. Norėdami to išvengti, mokslininkai panaudojo vaistų dizainą kurdami provaistus. Tai vaistai, kurie iš pradžių yra mažiau aktyvūs arba neaktyvūs, tačiau patekę į organizmą metabolizuojami į aktyvų metabolitą. Be to, jie gali būti nukreipti į tam tikrų tipų ląsteles ir likti neaktyvūs, kol pasiekia šias ląsteles. Pavyzdžiui, taikydami tam tikras vėžio ląstelių rūšis, pacientai gali išvengti kai kurių šalutinių chemoterapijos poveikių.
Vaistų metabolizmas paprastai susideda iš dviejų fazių. 1 fazė apima funkcinės grupės įvedimą į vaistą, dėl kurio jis tirpsta vandenyje. Dažnai šią reakciją tarpininkauja citochromo P450 fermentas, kuris į vaistą įveda deguonies atomą. Paprastai dėl to į molekulę pridedama OH grupė. Žmonės turi daugiau nei 50 skirtingų citochromo P450, turinčių daug skirtingų specifikų.
2 metabolizmo fazė susideda iš junginio pridėjimo, kuris leis tarpiniam produktui pasišalinti per inkstus. Šis žingsnis vadinamas konjugacija. Dažnai tai apima gliukurono rūgšties arba sulfato pridėjimą į molekulę. Tai padidina jo tirpumą vandenyje, todėl jis gali būti pašalintas iš organizmo.
Vieno vaisto metabolizmas dažnai gali sukelti sąveiką su kitu. Vaisto buvimas gali sukelti didesnę tam tikrų citochromo P450 koncentraciją, kuri vėliau gali metabolizuoti kitus vaistus organizme. Dėl to sumažėja kitų vaistų koncentracija. Kita galimybė yra ta, kad vaistas gali tiesiogiai slopinti citochromo P450 sukeltą alternatyvaus vaisto metabolizmą, todėl organizme gali padidėti jo kiekis.
Natūralūs junginiai taip pat gali turėti tokį poveikį. Klasikinis pavyzdys – greipfrutas, kuriame yra junginio, kuris slopina daugelio vaistų metabolizmą. Daugelis žmonių, vartojančių receptinius vaistus, ypač statinus, dėl šios priežasties vengia vartoti greipfrutą ar jų sultis. Žolelių preparatas jonažolė taip pat slopina daugybę citochromo P450.