Žmogaus kūne estrogenai atlieka daugybę skirtingų vaidmenų. Estrogeno funkcija bene glaudžiausiai susijusi su moterų reprodukcinio trakto vystymusi ir veikimu. Be to, estrogenas vaidina svarbų vaidmenį kaulų sveikatai ir tam tikrų baltymų, svarbių tinkamam kūno funkcionavimui, gamyboje. Estrogenai kartais gali turėti patologinį poveikį organizmui, nes gali skatinti tam tikrų moterų vėžio formų plitimą.
Dauguma žmonių estrogeno funkciją sieja su jo veikimu moterų reprodukcinei sistemai. Iš tiesų, estrogenas vaidina lemiamą vaidmenį tiek moterų reprodukcinių organų vystymuisi, tiek gebėjimui išnešioti sėkmingą nėštumą. Vienas iš pirmųjų vaidmenų, kurį estrogenas atlieka moters gyvenime, yra brendimo metu. Šiuo laikotarpiu padidėjęs estrogeno kiekis skatina moterų seksualinių savybių vystymąsi. Tai leidžia augti ir vystytis krūties audiniui, perskirsto kūno riebalus į suaugusių moterų modelį ir skatina vidinių reprodukcinių organų, įskaitant gimdą ir kiaušintakius, brendimą.
Kita estrogeno funkcija yra palengvinti pastojimą. Menstruacinio ciklo metu skatina gimdos sienelės augimą ir vystymąsi, ruošiantis galimai apvaisinto kiaušinėlio implantacijai. Jo lygio padidėjimas įpusėjus menstruaciniam ciklui skatina ovuliaciją. Estrogenai taip pat atlieka svarbų vaidmenį apvaisinant kiaušinėlį, nes padeda gimdos kakleliui gaminti plonas vandeningas gleives, kurios palengvina spermatozoidų transportavimą į subrendusią kiaušialąstę.
Nors daugelis žmonių mano, kad vienintelė estrogeno funkcija yra padėti moterų reprodukciniam traktui, estrogenas iš tikrųjų turi daug kitų tikslų įvairiose kūno dalyse. Jis vaidina svarbų vaidmenį kaulų metabolizme, nes mažina kaulinių ląstelių apykaitą ir taip skatina stiprų kaulų mineralinį tankį. Šis vaidmuo išryškėja po to, kai moterims prasideda menopauzė ir jų organizme sumažėja estrogenų kiekis, nes sumažėja jų kaulų mineralinis tankis, todėl joms kyla pavojus susirgti osteoporoze. Tiesą sakant, kai kurie vaistai, vartojami osteoporozei gydyti, turi į estrogeną panašų poveikį organizmui, kad padidėtų kaulų tankis.
Kita estrogeno funkcija yra skatinti tam tikrų baltymų gamybą organizme. Šis estrogeno vaidmuo yra svarbus tiek vyrams, tiek moterims, nes vyrų kraujyje cirkuliuoja mažas estrogeno kiekis. Estrogenai padidina tam tikrų baltymų, svarbių kraujo krešėjimui, gamybą. Tai taip pat pagreitina baltymų, pernešančių kitus hormonus, gamybą.
Kai kuriais atvejais estrogenas gali turėti patologinį vaidmenį organizme. Moterų vėžys, pavyzdžiui, gimdos vėžys ar krūties vėžys, gali turėti estrogenų receptorių piktybinėse ląstelėse, kurios sudaro naviką. Taigi estrogenas skatina šių vėžio formų augimą ir plitimą. Dėl to kai kurie vėžio gydymo būdai apima cheminių rūšių, kurios prieštarauja estrogeno veikimui organizme, naudojimą. Šie vaistai ypač svarbūs kovojant su krūties vėžiu.