Insulino receptoriaus funkcija yra kontroliuoti hormono insulino judėjimą iš kraujo srauto į tam tikrų tipų ląsteles. Insulinas, kuris yra labai svarbus daugeliui ląstelių procesų, dalyvauja angliavandenių ir riebalų apykaitoje, aprūpindamas ląsteles degalais, reguliuodamas gliukozę ir kaupdamas kūno riebalus. Per daug valgant ir per mažai mankštinantis, gali prasidėti insulino receptorių procesai, o tai gali sukelti atsparumą insulinui ir diabetą.
Ne visos ląstelės turi insulino receptorius. Ląstelės, kuriose yra raumenų ir riebalų ląstelės. Insulino receptorius reaguoja į ląstelės insulino poreikį judėdamas pirmyn ir atgal nuo ląstelės paviršiaus į vidų. Reguliavimas yra tada, kai insulino receptoriai juda į ląstelės paviršių. Žemyninis reguliavimas yra tada, kai receptoriai pereina į išorę.
Raumenų ląstelėse esantys receptoriai leidžia tam tikriems raumenų audiniams, pvz., esantiems treniruotose kūno vietose, prireikus vartoti insuliną. Pavyzdžiui, kai kitą kartą valgo kultūristas, kuris treniruoja savo viršutinę kūno dalį, jo viršutinės kūno dalies raumenų ląstelės bus sureguliuotos, todėl pasiims insuliną, o tai leidžia pasisavinti gliukozę ir papildyti degalus. Tačiau kojų raumenų ląstelių nereikia papildyti degalų, todėl jos bus sureguliuotos ir nepriims insulino.
Insulino veikimas šalinant gliukozę iš kraujo, kurį įgalina insulino receptoriai, taip pat padeda palaikyti stabilų cukraus kiekį kraujyje. Tai svarbu, nes kai kurios ląstelės, pavyzdžiui, nervų ląstelės, neturi insulino receptorių ir nenaudoja insulino gliukozės suvartojimui reguliuoti. Šios ląstelės pasisavina gliukozę difuzijos būdu, o gliukozės kiekis kraujyje jas labai veikia.
Persivalgymas, mankštos trūkumas ir genetinis polinkis gali nustoti tinkamai veikti insulino receptorius. Prastai veikiantys insulino receptoriai gali sukelti atsparumą insulinui, kuris atsiranda, kai ląstelių paviršiuje yra per mažai insulino receptorių, kad galėtų reaguoti į insuliną, todėl gliukozė patenka į vidų. Ląstelės iš tikrųjų badauja, bet neturi galimybių leisti gliukozei patekti į vidų.
Atsparumas insulinui gali sukelti 2 tipo cukriniu diabetu. Sergant šiuo sutrikimu, organizmas gamina pakankamai insulino, bet negali jo panaudoti, nes insulino receptorių procesai nepasisavina pakankamai insulino, todėl kraujyje lieka didelis gliukozės kiekis. Ši liga gali sukelti aklumą ir širdies ir kraujagyslių ligas.