Pagrindinis veiksnys, turintis įtakos vareniklino dozei, yra paciento gydymo stadija. Vareniklinas vartojamas kaip pagalbinė priemonė mesti rūkyti, pradedama vartoti nuo mažos dozės ir tęsiama kelias dienas. Kitas veiksnys, galintis turėti įtakos vareniklino dozei, yra inkstų funkcijos sutrikimas, dėl kurio gali prireikti mažesnės dozės. Daugumoje šalių varenikliną galima įsigyti pagal receptą tik pas gydytoją ir jis gali būti žinomas skirtingais prekiniais pavadinimais, atsižvelgiant į gamintoją įvairiose šalyse.
Vareniklinas padeda mesti rūkyti dviem pagrindiniais mechanizmais. Visų pirma, jis stimuliuoja nikotino receptorius smegenyse, kurie yra tie patys receptoriai, kuriuos veikia rūkantis nikotinas, todėl sumažėja potraukis ir abstinencijos simptomai. Jis taip pat blokuoja nikotiną ir neleidžia jam veikti receptorių, todėl malonumas, kurį įprastai teikia rūkymas, nebepasireiškia.
Skirdamas varenikliną, gydytojas atidžiai konsultuos pacientą. Jie turėtų nustatyti datą, kada mesti rūkyti, o pirmoji vareniklino dozė išgerta likus savaitei ar dviem iki šios datos. Pradinė vareniklino dozė paprastai yra 0.5 mg vieną kartą per parą, po trijų dienų ji didinama iki 0.5 mg du kartus per parą. Po septynių gydymo dienų vareniklino dozė padidinama iki 1 mg du kartus per parą. Tai tęsiama 12 savaičių, kartais paskiriamas antras kursas, siekiant padidinti ilgalaikio susilaikymo nuo rūkymo galimybę.
Vareniklinas, kaip ir kiti vaistai, kai kuriems pacientams gali sukelti nepageidaujamą poveikį. Šalutinis poveikis, apie kurį buvo pranešta, buvo pykinimas, galvos skausmas, nemiga, keisti sapnai ir galvos svaigimas, šalutinis poveikis virškinimo traktui ir psichikos sutrikimas. Geriausia vengti vairuoti ir nevaldyti sunkiųjų mechanizmų, ypač pradedant gydymą vareniklinu. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, reikia kreiptis į gydytoją ir gydymą nutraukti arba skirti mažesnę vareniklino dozę.
Pradedant vartoti varenikliną, svarbu, kad jį išrašantis gydytojas būtų informuotas apie kitus vaistus, kuriuos asmuo vartoja, nes gali pasireikšti sąveika. Tai apima homeopatinius, papildomus ir nereceptinius produktus. Rūkymas taip pat gali turėti įtakos kitų vaistų dozei, todėl nustojus rūkyti gali tekti koreguoti jų dozes, kad būtų išlaikyta terapinė kontrolė. Gydymas vareniklinu gali būti kontraindikuotinas pacientams, sergantiems kai kuriomis pagrindinėmis ligomis, todėl jas taip pat reikia aptarti su gydytoju, taip pat apie nėštumą, norimą nėštumą ir žindymą.